Витамин в6 пиридоксин пиридоксаль пиридоксамин

Витамин B6 (Пиридоксин). Функции, источники и применение пиридоксина

Витамин B6 — группа соединений, полученных от 3-гидрокси-2-метилпиридинов, обладающих биологической активностью пиридоксина – пиридоксин (пиридоксол), пиридоксаль, пиридоксамин, а также их фосфаты, особенно пиридоксальфосфат, т.к. именно он участвует во многих аспектах метаболизма макроэлементов, синтезе нейротрансмиттеров (серотонина, дофамина, адреналина, норадреналина, ГАМК), гистамина, синтезе и функции гемоглобина, липидном синтезе, глюконеогенезе, экспрессии генов.

Несмотря на то, что витамин B6 является группой из 3 соединений пиридоксин, пиридоксаль, пиридоксамин с их производными, его все равно называют — пиридоксин.

Витамин B6 (пиридоксин), прежде всего, выполняет в организме функцию стимуляции обмена веществ. Он является коферментом белков, регулируя их усвояемость в организме, а также участвует в переработке аминокислот. Пиридоксин принимает непосредственное участие в производстве кровяных телец и их красящего пигмента (гемоглобина), участвует в снабжении клеток глюкозой.

Химическая формула: (2E,4E,6E,8E) -3,7-диметил-9- (2,6,6-триметилциклогекс-1-ен-1-ил) -нона-2,4,6,8-тетраен-1-ол (спиртовая форма витамина A — ретинол).

Пиридоксин — бесцветные кристаллы, растворимые в воде, спирте, нерастворимы в эфире, жировых растворителях. Он устойчив к действию высоких температур и кислорода, но быстро разрушается под воздействием света. Регистрационный номер CAS: 65-23-6, для соли (гидрохлорида): 58-56-0.

Пиридоксаль — кристаллический порошок, плавящийся при 165°C. Отличается от пиридоксина тем, что вместо одной из трёх гидроксогрупп к пиридиновому кольцу присоединена карбонильная группа, поэтому пиридоксаль является еще и альдегидом. Брутто-формула: C8H9NO3. Регистрационный номер CAS: 66-72-8, для соли (гидрохлорида): 65-22-5.

Пиридоксамин – в США с 2009 г. является лекарством. Отличается от пиридоксина тем, что вместо одной из трёх гидроксогрупп к пиридиновому кольцу присоединена аминогруппа. Регистрационный номер CAS: 85-87-0.

Пиридоксальфосфат – может образовываться в организме человека из любого из веществ: пиридоксина, пиридоксаля и пиридоксамина, попадать в организм из мяса животных или же синтезироваться искусственно химическим путём. Регистрационный номер CAS: 54-47-7.

Функции витамина B6 (пиридоксина) в организме

Витамин B6 (пиридоксин), как уже и говорилось, играет огромную роль в обмене веществ. Он необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Фосфолированная форма участвует в синтезе белка, ферментов, гемоглобина, простагландинов, обмене серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты, ГАМК, гистамина, улучшает использование ненасыщеных жирных кислот, стимулирует гемопоэз, а также обеспечивает процессы декарбоксилирования, переаминирования, дезаминирования аминокислот. В женском организме пиридоксин играет важную роль в поддержании баланса половых гормонов.

Кроме того, витамин B6:

— снижает уровень холестерина и липидов в крови;
— принимает участие в образовании эритроцитов;
— снижает вероятность развития инфаркта, инсульта, атеросклероза;
— при атеросклерозе улучшает липидный обмен;
— регулирует артериальное давление (АД);
— участвует в процессах усвоения нервными клетками глюкозы;
— улучшает сократимость миокарда;
— необходим для белкового обмена и трансаминирования аминокислот;
— принимает участие в обмене жиров;
— оказывает гипохолестеринемический эффект;
— повышает работоспособность мозга, улучшает память;

— предотвращает онкопатологию;
— укрепляет иммунитет: улучшает качество и увеличивает количество защитников организма (антител);
— способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму;
— оказывает липотропный эффект, достаточное количество пиридоксина необходимо для нормального функционирования печени;
— благотворно воздействует на рост и укрепление волос.

Суточная потребность витамина B6 (пиридоксина)

Рекомендуемая суточная потребность в витамине B6 в зависимости от возраста:

Потребность в пиридоксине повышается при:

— повышенных физических нагрузках и стрессе;
— заболеваниях: СПИД, туберкулез, гепатиты, лучевая болезнь, атеросклероз;
— кишечных заболеваниях;
— приеме антибиотиков, антидепрессантов и противозачаточных таблеток;
— при употреблении алкоголя и курении;
— при различных заболеваниях, особенно инфекционных и лихорадке;
— при употреблении пищи с повышенным содержанием белков, цистеина, S-метилметионина (витамин U), триптофана,

Показания к применению витамина B6 (пиридоксина)

Применение пиродоксина показано при:

— В6-гиповитаминозе;
— анемии (малокровие);
— атеросклерозе;
— депрессии;
— сахарном диабете (снижает содержание гликозилированного гемоглобина);
— токсикозе беременных, предменструальном синдроме;
— лейкопении различной этиологии
— заболеваниях нервной системы (радикулиты, невралгия, неврит, малая хорея, паркинсонизм, болезнь Литтла);
— морской и воздушной болезнях;
— гепатитах;
— гастрите;
— нейродерматитах;
— псориазе;
— язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
— холецистите;
— пеллагре;
— экссудативном диатезе;
— болезни Меньера;
— опоясывающем лишае;
— дерматитах;
— в качестве антидот при отравлениях гидразином;
— помогает снизить артериальное давление;
— детских аутизме и энурезе;
— комбинированной потенцированной терапии противоэпилептическими препаратами;
— лечении алкоголизма и синдрома похмелья.

Противопоказания к применению витамина B6

Прием пиридоксина противопоказан при ишемической болезни сердца и тяжелых поражениях печени.

Симптомы дефицита (гиповитаминоза) витамина B6

Недостаток витамина B6 может вызвать:

— повышение уровня тревожности и бессонницу, депрессию, судороги, раздражительность, заторможенность;
— длительные головные боли;
— снижение аппетита, тошноту и рвоту (особенно у беременных);
— ухудшение памяти и внимания;
— дерматиты (на лице), себорею, стоматит, глоссит, хейлоз с вертикальными трещинами губ;
— конъюнктивиты, полиневриты верхних и нижних конечностей;
— ухудшение работы иммунной системы.

Безопасность при приеме витамина B6

В целом пиридоксин хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (кожные высыпания и др.).

С осторожностью пиридоксин следует назначать:

  • больным с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока);
  • при тяжелых поражениях печени;
  • больным с ишемической болезнью сердца.

При парентеральном введении витамин В6 не следует смешивать в одном шприце с цианокобаламином (витамином В12) и тиамином (витамином В1).

Дозировки применения пиридоксина (Витамина B6)

Пиридоксин применяют внутрь (после еды), подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Парентерально витамин В6 вводят при нарушениях всасывания в кишечнике, а также в случаях, когда прием внутрь невозможен (например, при рвоте).

Лечебные дозы при приеме внутрь составляют для взрослых 0,02-0,03 г 1-2 раза в день, для детей дозу уменьшают. Курс лечения составляет до 1-2 месяцев.

Парентерально взрослым вводят по 0,05-0,1 г в сутки (в 1-2 приема), детям — по 0,02 г. курс лечения для взрослых составляет 1 месяц, для детей — 2 недели.
Для лечения депрессий инволюционного возраста раствор пиридоксина гидрохлорид вводят в мышцу по 200 мг в сутки.

При терапии сидеробластной анемии препарат вводят внутримышечно по 100 мг (0,1 г) дважды в неделю (одновременно рекомендуется прием фолиевой кислоты, рибофлавина, витамина В12).

Симптомы передозировки (гипервитаминоза) витамина B6 (пиридоксина)

Передозировка пиридоксином может привести к:

— аллергическим реакциям в виде зуда и крапивницы;
— повышению кислотности желудочного сока;
— интоксикации;
— дозы от 200 до 5000 мг и более могут вызвать онемение, ощущение покалывания и потерю чувствительности в области рук и ног.

Источники витамина B6 (пиридоксина)

Растительные: питайя, авокадо, бананы, клубника, черешня, апельсины, лимоны, неочищенные зерна злаковых, зеленые листовые овощи, дрожжи, гречневая и пешеничная крупы, рис, грецкие орехи и фундук, бобовые, морковь, патока, кукуруза, горчица полевая, помидоры, картофель, батат, капуста, соя, подорожник, люцерна, котовник кошачий, солома овса, шпинат.

Животные: молочные продукты, рыба, яйца, мясо, печень трески и крупного рогатого скота, почки, сердце.

Химические: «Пиридоксина гидрохлорид».

Синтез в организме: Синтезируется микрофлорой кишечника.

Взаимодействие витамина B6 с другими веществами

Кортикостероидные гормоны (гидрокортизон и др.) могут приводить к вымыванию витамина В6 из организма.

Комплексообразующие соединения, такие, как пеницилламин и купримин, связывают и инактивируют витамин В6.

К дефициту витамина В6 приводит прием эстрогенсодержащих препаратов.

При приеме эстрогенсодержащих, противосудорожных и противотуберкулезных препаратов возникает сильный дефицит витамина В6.

Всасывание и усвоение пиридоксина нарушается при регулярном употреблении спиртосодержащих препаратов.

Витамин В6 может уменьшать эффективность средств для лечения болезни Паркинсона.

источник

Витамин B6 – общая характеристика пиридоксина

Для слаженной работы организму необходимы биологически активные вещества, поступающие извне. К ним относятся витамины, витаминоподобные соединения и минералы. Витамин В6 (другое название – пиридоксин) принадлежит к группе В, и обладает множеством полезных эффектов. Нутриент в незначительном количестве образуется в толстом кишечнике, но не всасывается оттуда, поэтому необходимо обеспечить достаточное поступление вещества извне. Витамин активно применяется в медицине для лечения и профилактики различных заболеваний, косметологии, спорте и бодибилдинге. Получить подробную информацию о пользе и вреде нутриента, признаках гиповитаминоза и гипервитаминоза, лучших пищевых добавках с В6 вы сможете в нашей статье.

Now Foods, В6, 50 мг, 100 таблеток

Общие сведения

История открытия вещества, которое сейчас называется пиридоксином, начинается в 1934 году, и связана с именем венгерского доктора П. Гиорги. Этот врач изучал проявления дерматита у крыс, и обратил внимание, что болезнь исчезала под действием определенного вещества, которое он назвал витамин В6. Четырьмя годами позже С. Лепковски смог получить соединение путем переработки дрожжей. В 1939 году ученые в области биохимии установили точную структуру и химическую формулу активного соединения.

Под названием витамина В6 имеют ввиду смесь из 3-х химических соединений со сходными влияниями на организм – пиридоксаль, пиридоксол и пиридоксамин. Позже были установлены положительные воздействия вещества не только для дерматологических проблем, но и при заболеваниях нервной системы. Вещество получило хорошие отзывы врачей, и сейчас широко используется в медицине.

Физико-химические особенности

По химической структурной формуле вещество представляет собой шестичленный гетероцикл с атомом азота, к которому присоединены различные активные группы: аминная, спиртовая, альдегидная. Соединения пиридоксина В6 хорошо растворимы в воде, практически не реагируют со спиртами. Макроскопически нутриент представляет собой беловатый мелкокристаллический порошок, который не имеет запаха. Витамин обладает свойством быстро разрушаться под действием ультрафиолетовых лучей.

Полезные свойства витамина В6 для организма человека обусловлены его способностью превращаться в более активную форму, которая называется пиридоксальфосфат. Вещество в виде кофактора помогает в различных метаболических процессах декарбоксилирования и трансаминирования аминокислот, обмена жиров, оно способно изменять биохимию многих процессов в организме.

Биологическая роль

Основными фармакологическими эффектами витамина B6 (пиридоксина) являются:

  1. Участие в качестве кофермента во всех реакциях белкового обмена, превращения и распада аминокислот.
  2. Ускорение метаболизма жиров, повышение мобилизации липидов из запасов в организме, влияние на процессы похудения.
  3. Стимуляция реакций кроветворения в костном мозге: вещество отвечает за синтез белковой части гемоглобина и дозревание эритроцитов.
  4. Выработка достаточного количества нейромедиаторов, необходимых для передачи нервных импульсов.
  5. Укрепление иммунитета, повышение хемотаксической функции нейтрофилов и ускорение синтеза антител.
  6. Регуляция уровня медиаторов в головном мозге, участие в процессах возбуждения и торможения ЦНС.
  7. Снижение показателей «вредного» холестерина в крови, нормализация липидного профиля.
  8. Повышение чувствительности клеток к инсулину, уменьшение уровня глюкозы в крови, профилактика метаболического синдрома.

Витамины В6 полезны для женского организма при беременности, поскольку они снижают аффинитет рецепторов матки к тонизирующим веществам, отвечают за профилактику выкидышей и преждевременных родов. У маленьких детей поступление достаточного количества пиридоксина необходимо для предотвращения судорожного синдрома. Также соединение необходимо для красоты и молодости кожи.

Solgar, Витамин B6, 25 мг, 100 таблеток

Пути метаболизма

Витамин B6 отличается высокой биодоступностью, большая часть вещества всасывается в тонком кишечнике при пероральном приеме. При попадании в кровоток структурная формула подвергается биохимическим реакциям фосфорилирования, в результате чего она превращается в пиридоксальфосфат. При прохождении через печень соединение переходит в неактивную форму (пиридоксиловую кислоту), которая выводится через почки. Более 70% витамина накапливается в мышцах в связанном состоянии, около 10-12% откладывается в паренхиме печени, небольшое количество вещества циркулирует в кровотоке.

Потребность в пиридоксине

Соединение быстро выводится из организма, поэтому важно обеспечить его ежедневное поступление в составе природных источников или добавок. Суточная норма вещества зависит не только от возраста и пола: витамины В6 в больших количествах нужны при увеличении процентного содержания белка в рационе (дополнительно 0,02 мг на 1 г белка). Беременным и кормящим женщинам необходимо увеличить потребление В6 до 2,3-2,5 миллиграмм в сутки.

Таблица 1. Суточные нормы пиридоксина

Возраст Количество В6, мг
Младенцы до 6 месяцев 0,5
Дети от 6 месяцев до 1 года 0,9
Дети 1-6 лет 1,1
Дети 7-10 лет 1,5
Мальчики 11-13 лет 1,7
Девочки 11-13 лет 1,6
Юноши 14-18 лет 2,0
Девушки 14-18 лет 1,8
Мужчины 18-60 лет 2,0
Женщины 18-60 лет 2,0
Мужчины старше 60 лет 2,3
Женщины старше 60 лет 2,2

Пиридоксин имеет максимальную пользу при нахождении в свободном состоянии в кровеносном русле, поэтому для определения уровня витамина в организме проводят хроматографический анализ венозной крови. Для точности полученных результатов нельзя принимать пищу за 2 часа до сдачи анализа. Нормальный уровень вещества колеблется от 8,7 до 27,2 нг/мл.

Источники В6

Пиридоксин (витамин В 6) содержится во многих пищевых продуктах как растительного, так и животного происхождения. Вещество способно разрушаться под воздействием факторов внешней среды: при замораживании продуктов теряется до 90% нутриента, при термической обработке – от 20% до 60%.

Таблица 2. Содержание B6 на 100 г продуктов питания

Продукт Количество пиридоксина, мг
Фисташки 1,6
Отруби 1,25
Грецкие орехи 0,8-0,9
Семга, лосось 0,75
Чеснок 0,64
Куриное мясо 0,52
Субпродукты говяжьи 0,5
Гречневая крупа 0,42
Бананы 0,38
Говядина 0,37

Детально о пользе витамина B6, полученного из природных источников (видео):

Нехватка витамина

Гиповитаминоз может развиваться как вследствие уменьшения поступления вещества в организм, так и при относительной недостаточности, когда наблюдается повышенная потребность в активном компоненте. У взрослых людей о недостатке полезных свойств пиридоксина свидетельствуют такие симптомы:

  • опухание и появление трещин на губах;
  • воспаление и болезненность языка (глоссит);
  • сухость и шелушения кожи, себорейный дерматит;
  • диспепсические явления (тошнота, потеря аппетита);
  • конъюнктивит;
  • слабость, снижение работоспособности, эмоциональная лабильность.

Если витамин В6 не поступает в организм маленького ребенка, это может проявляться желудочно-кишечными расстройствами, судорогами, отставанием в росте и физическом развитии. Для лечения гиповитаминоза используют лекарственные средства с пиридоксином, которые назначают перорально или парентерально.

Гипервитаминоз

Избыток витамина В6 встречается редко, поскольку пиридоксин выводится почками в течение 8-10 часов. Гипервитаминоз развивается при однократном употреблении больших доз вещества (более 2 г). Вред В6 проявляется периферическими нейропатиями, парестезиями в нижних конечностях, частичным облысением. При длительной передозировке снижается активность иммунитета, увеличивается риск спонтанной кровоточивости, развивается прогрессирующая мышечная слабость. Такое состояние требует немедленной отмены препарата и назначения симптоматических средств.

Применение Б6 в медицине

Витамин B6 для лекарственных целей выпускается в трех основных формах:

Выбор оптимальной лекарственной формы зависит от состояния пациента, наличия нарушений со стороны ЖКТ, тяжести заболевания. В большинстве случаев назначают пероральный прием витамина, уколы применяют при синдроме мальабсорбции, неукротимой рвоте. Инъекционные препараты не назначают в одном шприце с тиамином или витамином В12, поскольку это приводит к разрушению активных компонентов.

Основные показания к использованию витаминных препаратов В6:

  1. Авитаминоз. Для быстрого восполнения нехватки вещество назначают внутрь в высоких дозах либо вводят внутримышечно по 50-150 мг в день.
  2. Дерматологические заболевания (псориаз, экзема, дерматиты). При болезнях кожи дают таблетки с пиридоксином в стандартных дозах, курс лечения составляет 30-60 дней.
  3. Сидеробластная анемия. Для стимуляции гемопоэза вещество назначают перорально по 100 мг в день либо в виде внутримышечных инъекций 2 раза в неделю.
  4. Болезнь Паркинсона, эпилепсия. В случае тяжелых заболеваний нервной системы витамины В6 влияют на скорость нервной передачи, уравновешивают процессы возбуждения и торможения. Используют перорально или в/м по 50-100 мг в сутки.
  5. Болезни печени. Пиридоксин эффективен в составе комплексной терапии гепатита, дистрофических процессов. Дозу нутриента подбирают в индивидуальном порядке.
  6. Тяжелый токсикоз. Средство снимает неприятные проявления у беременных женщин, нормализует обменные процессы в женском организме.

Витамин В 6 в спорте

Пиридоксин играет важную роль для всех спортсменов: кофермент помогает усвоению белка и превращению его в мышечную ткань. Также вещество влияет на обмен глюкозы, повышает ее захват работающими миоцитами, что увеличивает выносливость к физическим нагрузкам. Эти функции В6 дают возможность использовать нутриент в культуризме и бодибилдинге для быстрого наращивания мышечной массы и достижения лучших спортивных результатов. Вещество часто назначают в комплексе с другими витаминами (В1, В12).

Где купить препараты В6

Ампулы с раствором пиридоксина и таблетки с витамином В6 можно приобрести в стационарных аптеках, где представлен большой выбор лекарств от различных производителей. Качественные БАДы с В6 лучше покупать на сайте iHerb, где представлен огромный ассортимент добавок от премиальных фармакологических компаний со всего мира.

ТОП-6 препаратов с пиридоксином, которые продаются на сайте Айхерб:

источник

Пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6)

Инструкция

Торговое название

Пиридоксина гидрохлорид (Витамин В6)

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5% 1 мл

Состав

активное вещество — пиридоксина гидрохлорид

(в пересчете на 100% вещество) 50.0 мг,

вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Прочие витамины в чистом виде. Пиридоксин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении пиридоксин транспортируется в связанном с альбуминами и гемоглобином эритроцитов состоянии. Хорошо проникает во все ткани. Накапливается преимущественно в печени, в меньшей степени в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко.

Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием 3 витамеров, способных взаимно переходить друг в друга: пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин.

Пиридоксальфосфат связывается с белками плазмы крови на 90%. Период полуэлиминации составляет 25-33 дня. Выводится почками в форме неактивной пиридоксовой кислоты.

Фармакодинамика

Пиридоксина гидрохлорид относится к группе водорастворимых витаминов (витамин В6). Восполняет дефицит витамина В6, оказывает регулирующее влияние на обмен аминокислот, нейромедиаторов.

Витамин B6 необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы.

Пиридоксин является коферментом трансаминаз и декарбоксилаз, которые обеспечивают обмен аминокислот и синтез нейромедиаторов.

В мышцах (в том числе и в миокарде) пиридоксин активирует процессы распада гликогена и оптимизирует энергетический обмен мышц в условиях гипоксии. Обеспечивает синтез никотиновой кислоты (витамина РР) из триптофана. Регулирует обмен глутаминовой кислоты, метионина, цистеина.

В нервной системе пиридоксин участвует в синтезе нейромедиаторов: норадреналина, дофамина, глицина, ГАМК и серотонина. При этом он изменяет баланс указанных медиаторов в сторону преобладания тормозных медиаторов — ГАМК, глицина, а также серотонина. Таким образом, пиридоксин принимает участие в регуляции возбудимости центральной нервной системы (ЦНС). Пиридоксин активирует антиноцицептивную систему и усиливает действие анальгезирующих средств.

Способствует нормализации липидного обмена.

Стимулирует синтез гема в гемоглобине, увеличивает синтез железо-связывающего белка костного мозга (сидерофилина), регулирует обмен витамина В12 и фолиевой кислоты. Связываясь с остатками лизина на поверхности тромбоцитов и фибриногена, вызывает замедление свертываемости крови и агрегации тромбоцитов, улучшает текучесть крови и кровоснабжение тканей.

Пиридоксин модифицирует действие стероидных гормонов: эстрогенов, андрогенов, гестагенов, глюкокортикостероидных гормонов, изменяя взаимодействие гормон-рецепторного комплекса с ядром клетки.

Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться периферическая невропатия).

Показания к применению

— гипо-, авитаминоз витамина В6

— в составе комплексной терапии токсикоза беременных, токсических

гепатитов, абстинентного синдрома при алкоголизме

— гипохромная сидероахристическая (сидеробластная) анемия

— пиридоксинзависимый судорожный синдром у детей

— профилактика и лечение нейротоксических эффектов

— в составе комплексной терапии при лечении заболеваний нервной

системы (болезнь Литтля, малая хорея, невралгии, невриты)

— болезнь Меньера, морская и воздушная болезнь

— себорееподобный и несеборейный дерматит, нейродермит, псориаз,

Способ применения и дозы

Пиридоксин назначают внутривенно, внутримышечно или подкожно (если прием внутрь невозможен, например, при рвоте и при нарушении всасывания в кишечнике).

Взрослым при гипо- и авитаминозе В6 лечебные дозы составляют 50-100 мг (1-2 мл 5% раствора) в 1-2 приема в день. Курс лечения для взрослых — 1 месяц.

Детям – по 20 мг (0,5 мл 5% раствора) в сутки, курс лечения — 2 недели.

При паркинсонизме назначают 100 мг/сут (2 мл 5%) раствора в сутки внутримышечно. Курс лечения — 20-25 инъекций. Через 2-3 месяца курс лечения повторяют либо, начав с дозы 50-100 мг/сут, ежедневно увеличивают дозу на 50 мг, доводя ее до 300-400 мг/сут, в виде однократной инъекции в течение 12-15 дней.

Для лечения анемий назначают по 100 мг внутримышечно 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин.

Для лечения пиридоксинзависимого судорожного синдрома взрослым — внутривенно или внутримышечно 30-600 мг; детям — 10-100 мг ежедневно.

При депрессиях инволюционного возраста — внутримышечно, по 200 мг/сут.

При лечении туберкулеза ГИНК (гидразид изоникотиновой кислотой) и ее производными на 1 г введенного ГИНКа необходимо назначать 100 мг пиридоксина (для предупреждения нарушений функций центральной нервной системы).

Побочные действия

— диспепсия, боли в эпигастральной области

— парестезии, онемение, появление чувства сдавления в конечностях

— аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница,

— местные реакции в месте введения в виде раздражения, гиперемии,

— снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект)

Противопоказания

— гиперчувствительность к пиридоксину

— тяжелая печеночная недостаточность

С осторожностью

— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока

Лекарственные взаимодействия

Ослабляет нейротоксическое действие изониазида, гидралазина, циклосерина и D-пеницилламина.

Пиридоксин ослабляет противопаркинсоническую активность леводопы, ускоряя процессы ее метаболизма в желудочно-кишечном тракте и печени, что препятствует поступлению леводопы в ЦНС.

Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.

Усиливает анальгетическое действие метамизола, ацетилсалициловой кислоты, трамадола и нефопама.

Раствор пиридоксина гидрохлорида нельзя вводить в одном шприце с витаминами В1 и В12 в виду фармацевтической несовместимости.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пиридоксина пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (из-за возможного повышения кислотности желудочного сока), ишемической болезнью сердца, так как прием препарата может спровоцировать ухудшение течения данных заболеваний.

При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции.

Беременность и период лактации

Пиридоксин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.

Препарат назначают в период беременности при токсикозе беременных.

Не рекомендуется превышать нормы физиологической потребности в пиридоксине в период беременности (2-2,3 мг/сут).

При назначении препарата в период кормления грудью возможно снижение лактации.

Препарат применяют в педиатрической практике в комплексном лечении врожденного пиридоксинзависимого судорожного синдрома у новорожденных.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: передозировка возникают при введении пиридоксина в больших дозах (200-2000 мг/сут и более). Характерно развитие онемения кистей и стоп, появление в них чувства сдавления.

Лечение: симптоматическая терапия (введение малых доз неостигмина или галантамина для улучшения нейромышечной передачи). Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей претензии от потребителя по качеству продукта (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

источник

Пиридоксин (витамин В6)

ВИТАМИН В6 (ПИРИДОКСИН)

ХИМИЧЕСКИЕ И ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Витамином В6 называют близкие по составу и свойствам вещества — пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин. Для проявления витаминных свойств необходимо, чтобы эти вещества превратились в фосфорилированную форму (5-пиридоксал-фосфат). Такое превращение происходит в организме, после чего пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин приобретают витаминные свойства.

Витамин В6 — это собирательное название производных 3-гидрокси-2-метилпиридинов, обладающих биологической активностью пиридоксина. Пиридоксин – одна из форм этого витамина.

Химическая формула пиридоксина — C ₈ H₁₁ N O ₃


В результате работы ряда исследователей в разных странах в 1936 г. был выделен из дрожжей, а затем из рисовых отрубей витамин В6 и назван пиридоксином. Строение витамина В6 было установлено позднее и затем подтверждено его синтезом. Пиридоксин является 2-метил-3-гидрокси-4,5 (гидроксиметил)-пиридином.

Пиридоксин — белое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в воде и спирте, устойчивое к кислотам и щелочам. При окислении 0,1% водного раствора пиридоксина равным объемом 0,1% КМn04 при 25° в течение 30 минут получается продукт неполного окисления пиридоксина — пиридоксаль, являющийся альдегидом пиридоксина. Пиридоксамин можно получить при нагревании пиридоксина с аммиаком или реакцией переаминирования пиридоксаля с аминокислотой. Так, пиридоксаль реагирует при нагревании с глютаминовой кислотой, образуя пиридоксамин и α-кетоглутаровую кислоту. Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин устойчивы к нагреванию до 100-121° в кислых и щелочных растворах, быстро разрушаются под влиянием солнечного и рассеянного дневного света.

Роль и значение витамина B6 (пиридоксина)

Витамин B6 (пиридоксин) используется прежде всего как стимулятор в обмене веществ. Он является коферментом белков, которые участвуют в переработке аминокислот и регулируют усвоение белка. Пиридоксин принимает участие в производстве кровяных телец и их красящего пигмента — гемоглобина и участвует в равномерном снабжении клеток глюкозой.

  • принимает участие в образовании эритроцитов;
  • участвует в процессах усвоения нервными клетками глюкозы;
  • необходим для белкового обмена и трансаминирования аминокислот;
  • принимает участие в обмене жиров;
  • оказывает гипохолестеринемический эффект;
  • оказывает липотропный эффект, достаточное количество пиридоксина необходимо для нормального функционирования печени.

Без витамина В6 невозможен не только нормальный белковый обмен, но также обмен жиров и углеводов. Равномерное снабжение глюкозой нервных клеток требует много пиридоксина, поэтому почти половина того пиридоксина, что есть в организме, используется им для выделения углеводов в кровь.

Витамин В6 препятствует резким нарушениям белкового, углеводного и жирового обмена, которые обычно имеют место при фосфорной интоксикации. Применение витамина В6 способствует сохранению гликогена в печени и мышцах, сохранению нуклеиновых кислот, меньшему накоплению жира и холестерина, поддержанию нормального содержания жидкости в органах. Витамин В6 также стимулирует желчеотделительную функцию печени.

Применение витамина В6 в комплексной терапии рахита оказало положительное действие на восстановление фосфорно-кальциевого обмена, на восстановление нарушенных обменных процессов в печени (белкового, аминокислотного, гликорегулирующей и антитоксической функций), на функциональное состояние центральной нервной системы, на динамику нарастания веса и др.

Полученные данные свидетельствуют о стимулирующем действии пиридоксина на функцию кровотворных органов. Пиридоксин также участвует в производстве эритроцитов и гемоглобина; поддерживает баланс калия и натрия во всех жидкостях в организме, что очень важно для нормальной работы нервной системы, памяти и работоспособности мозга. Витамин В6 участвует в синтезе нейромедиаторов, к которым относится и серотонин — вещество, снижающее чувствительность болевой системы организма, а также влияющее на настроение, аппетит и крепкий сон.

Благодаря витамину В6 укрепляется иммунитет, так как он способствует образованию антител, защищающих организм, и клеток, стимулирующих работу иммунной системы. Витамин В6 способствует развитию естественного иммунитета при некоторых патологических состояниях. Установлено в динамике, что витамин В6 оказывает нормализующее влияние на количественную сторону гемо- и лимфопоэза.

Витамин В6 стимулирует лейкопоэз при лейкопении на почве хронической интоксикации, вызываемой лекарственными препаратами (например, пирамидоном), рентгеновыми лучами, некоторыми промышленными токсическими веществами (например, бензолом). Прекращение указанных воздействий и применение витамина В6 приводят к увеличению содержания лейкоцитов в крови.

Людям, склонным к возникновению заболеваний сердца и сосудов, пиридоксин нужен в больших количествах: он не даёт крови сгущаться, предупреждает развитие атеросклероза, инфаркта и инсульта, нормализует артериальное давление. Нормальная работа печени также зависит от содержания в организме витамина В6.

Рентгеновское облучение может понижать активность многих ферментных систем, особенно при повторном и интенсивном облучении, для которых витамины группы В служат коферментами. В этом случае витамин В6 (так же, как и некоторые другие витамины этой группы) может способствовать восстановлению нарушенных ферментных систем.

В организме витамина В6 всегда должно быть много, так как он необходим всем клеткам и тканям, поэтому нужно восполнять его запасы постоянно – лучше всего с помощью продуктов питания, но можно принимать и специальные биологически активные добавки.

Об участии пиридоксина в обменных процессах

Существенное значение имеет витамин В6 в белковом обмене.

В организме пиридоксин фосфорилируется, превращается в фосфопиридоксаль и входит в состав ферментов, участвующих в обмене различных аминокислот и в ряде других процессов азотистого обмена. Фосфопиридоксаль участвует в построении молекулы большого числа ферментов: гистаминазы, глютаминазы, аминоферазы, декарбоксилазы, кинуреназы и др.

Витамин B6 принимает активное участие в обмене триптофана.

При недостатке в пище пиридоксина в моче появляются продукты неполного расщепления триптофана — кинуренин и ксантуреновая кислота. У здорового человека пиридоксин выделяется с мочой в виде основного продукта расщепления — 4-пиридоксиновой кислоты и в незначительном количестве в виде пиридоксина. Сущность расщепления заключается в том, что альдегидная группа пиридоксаля окисляется до кислоты и возникает пиридоксиновая кислота, которая уже не обладает биологическими свойствами витамина В6.

Витамин В6 участвует в процессах обмена метионина, цистина, глютаминовой кислоты и других аминокислот.

Пиридоксин оказывает большое влияние на обмен аминокислот, содержащих серу, принимает участие в пересульфировании, т. е. переноса сульфгидрильных групп с одного соединения на другое. Так, ферменты, в состав которых входит фосфопиридоксаль, способствуют переносу серы с метионина на серин и образованию цистеина.

Другим путем превращения аминокислот являются процессы, связанные с отщеплением карбоксильной группы и называемые декарбоксилированием. Реакция декарбоксилирования аминокислот протекает с выделением углекислоты и образованием аминов. Например, цистеиновая кислота, образующаяся в результате окисления цистеина при отщеплении углекислоты, превращается в таурин, а таурин играет важную роль в обмене жиров. Фосфопиридоксаль является коферментом декарбоксилаз большинства аминокислот.

Витамин В6 принимает участие в глютаминовом обмене

Глютамин, как известно, играет существенную роль в метаболических процессах головного мозга. Витамин В6 необходим для синтеза сложных белков-порфирииов, входящих в состав простетических групп гемоглобина, миоглобина, цитохромов, каталазы и пероксидазы. Витамин В6 повышает в мышцах содержание креатина, играющего важную роль в процессе сокращения мышцы.

При повышенном содержании в пищевом рационе белка увеличивается потребность и использование витамина В6, а при его недостатке могут развиваться явления В6-гиповитаминоза.

Пиридоксин участвует также в жировом обмене.

Окисление жиров, их синтез и другие процессы жирового обмена в значительной степени связаны с витамином В6. Он повышает усвоение организмом ненасыщенных жирных кислот и принимает участие в синтезе арахидоновой кислоты. Пиридоксин при участии метионина способствует метилированию никотинамида.

Нехватка витамина В6 (В6-АВИТАМИНОЗ)

Вытяните руку ладонью вверх, затем постарайтесь согнуть два концевых сустава на четырех пальцах (ладонь не следует сжимать в кулак) до тех пор, пока кончики пальцев не коснутся ладони. Если это удастся с трудом, то у вас недостаток В6.

Хронические интоксикации, туберкулёз (из-за того что при лечении используется изониазид — антагонист витамина В6), а также неправильное питание могут послужить причинами гиповитаминоза В6. Длительная форма болезни встречается редко и проявляется дерматитом и акродинией .

Нехватка витамина В6 может вызывать более ста различных заболеваний. Из-за его дефицита нарушается белковый обмен и, как следствие, возникают хронические заболевания.

Недостаток пиридоксина приводит к снижению количества Т-лимфоцитов (важного показателя работы иммунной системы), снижению аппетита, тошноте и рвоте (в особенности, у беременных), заторможенности, раздражительности, судорогам, депрессиям, повышению тревожности, психозам. Кроме того, к себорейному дерматиту, задержке роста у детей, метеоризму, появлению камней в почках, аномалиям энцефалограммы, анемии ( даже при полном обеспечении железом ), конвульсионным приступам (часто и у детей), глосситу, стоматиту, конъюктивитам, полиневритам нижних и верхних конечностей. Грудные дети при В6 недостаточности страдают поражениями нервной системы (чаще всего эпилептиформными припадками).

При B6-авитаминозе у человека отмечается мышечная слабость и затруднения при ходьбе, головокружение, иногда боль в животе, воспаление слизистой языка, поражение красной каймы губ. Если для своевременного снабжения нервных клеток глюкозой не хватает пиридоксина, то человек быстро устаёт, плохо спит и чувствует себя подавленным.

Существенное значение имеет вопрос о роли В6-витаминной недостаточности в развитии атеросклероза, что, по всей вероятности, связано с влиянием этого витамина на жировой обмен. Также, длительный недостаток витамина В6 в пище способствует развитию жировой инфильтрации печени.

Нехватка пиридоксина нарушает баланс натрия и калия в жидкости, и в организме начинает накапливаться вода. Так возникают отёки: на ногах, руках, лице, и даже большой живот может быть следствием нехватки витамина В6.

Содержание витамина B6 в продуктах

Пиридоксин содержится во многих продуктах, но его несколько больше в продуктах животного происхождения: яйцах, креветках, устрицах, лососевых, тунце, ветчине, курином мясе, говяжьем фарше и баранине, печени, твороге, сыре и других молочных продуктах.

Растительные продукты тоже бывают достаточно богаты пиридоксином: пророщенные зёрна, картофель, горох, капуста, морковь, помидоры, фасоль, чечевица, соя, листовые зелёные овощи, многие крупы и злаковые, дрожжи, орехи, семечки, ягоды и фрукты.

Кроме того, пиридоксин синтезируется нормальной микрофлорой здорового кишечника.

источник