Витамин в3 витамин рр никотинамид ниацинамид

Витамин В3 (никотиновая кислота)

Интересный представитель витаминов группы В, который благоприятно воздействует на нервную, сердечно-сосудистую систему человека, стимулирует обменные процессы, укрепляет волосы и улучшает внешний вид кожи. В то время как остальные витамины применяют только для устранения их дефицита, никотиновая кислота используется как лекарственное средство для терапии заболеваний, которые по своей природе не являются гиповитаминозами – атеросклероза, алопеции, болезней нервной системы, сердца и сосудов, метаболических нарушений. Давайте рассмотрим, что же еще интересного скрывает в себе это химическое соединение.

История открытия витамина В3

В 1866-1867 гг. химик К. Хубер (K. Huber) проводил опыты по окислению никотина, выделенного из табака. В результате одного из экспериментов он выделил новое соединение — кислоту никотина. Однако Хубер не придал этому особого значения. В 1873 году, окисляя никотин азотной кислотой, австрийский химик Hugo Weidel повторно обнаружил данное вещество и присвоил ему название – «никотиновая кислота». Но он также как и Хубер не подозревал о витаминной природе этого соединения.

Возведение никотиновой кислоты в ранг витаминов стало возможным благодаря двум причинам. Во-первых, только в начале XX века произошло принципиальное открытие новой группы веществ – витаминов, чем мы благодарны биохимику польско-американского происхождения Казимиру Функу (Kazimierz Funk). В результате открытие этих жизненно важных веществ подстегнуло развитие химии и биохимии.

Внешний вид больного пеллагрой

Во-вторых, пониманию витаминной сущности никотиновой кислоты способствовали исследования эпидемиолога Джосефа Голдбергера (Joseph Goldberger), который активно занимался изучением пеллагры в южных штатах США. В начале XX века жители юга Америки питались однообразно, преимущественно кукурузой, из-за чего у них наблюдались сильные воспалительные заболевания кожи и высыпания, психические расстройства, нарушения работы пищеварительной системы. Сформировавшееся у американцев заболевание назвали пеллагрой.

Голдбергер опроверг инфекционную природу пеллагры и предположил существование в пищевых продуктах (в частности, в дрожжах) некоего профилактического фактора, который предотвращает болезнь. Он назвал его «pellagra preventive» или «предотвращающий пеллагру».

Химическая структура никотиновой кислоты была раскрыта только в 1937 году, спустя 70 лет от её первого обнаружения. Несколько групп ученых во главе с американским биохимиком Conrad Elvehjem (Конрад Эльвехем), который углубленно занимался вопросами питания, точно определили строение молекулы. Только после этого витамин получил свои «имена»-синонимы:

Витамин В3 – по порядковому номеру открытия (после тиамина (В1) и рибофлавина (В2)).
Витамин РР – по первым буквам «pellagra—preventive».
ВитаминG – в честь американского эпидемиолога Голдбергера, привнесшего огромный вклад в излечение пеллагры в США и создавшего все предпосылки для дальнейшего изучения витаминов и витаминоподобных соединений.

Почему витамин В3 называют ниацином?

После определения биологической и биохимической роли никотиновой кислоты, было решено выбрать название, которое отделило бы её от никотина. Поэтому было предложено назвать витамин В3 «ниацин». Термин был получен путем сложения слогов: ni cotinic + ac >in . Это было сделано во избежание ошибочного мнения, что витамин В3 или богатая им пища содержит никотин. И наоборот, чтобы люди не считали сигаретный никотин предшественником витамина В3. Сегодня в медицинской практике наиболее широко используют синонимы: В3, РР и ниацин.

В 1946 году ученый В. Крель обнаружил, что аминокислота триптофан может предотвращать пеллагру у лабораторных животных. Позже ученые определили, что в организме человека триптофан может превращаться в витамин В3.

Физико-химические свойства витамина В3

В чистом виде представляет собой белые кристаллы игольчатой формы и имеет горько-кислый вкус. Демонстрирует хорошую растворимость в воде и спиртах. Форма порошка имеет высокую химическую устойчивость. Растворы витамина не разрушаются даже в автоклаве при воздействии тепла 120ºС на протяжении 20 минут.

В организме никотиновая кислота метаболизируется в никотинамид, который обладает схожими физико-химическими характеристиками. Воздействуя кислотой или щелочью, никотинамид можно вернуть в исходную форму кислоты.

В промышленных масштабах витамин В3 получают путем окисления β-пиколина, хинолина, пиридина, никотина и прочих химических соединений. Витамин частично синтезируется в печени. Однако его количества недостаточно для полноценного обеспечения всех физиологических процессов. Поэтому крайне важно его адекватное поступление с продуктами питания.

В каких продуктах содержится витамин В3

В животных продуктах почти 100% витамина представлено в виде никотинамида, а в растениях – преимущественно в виде никотиновой кислоты.

Количество витамина может варьировать в зависимости от состава почвы или характера питания животного.

Любая белковая пища, содержащая аминокислоту триптофан, может считаться источником никотиновой кислоты.

Никотиновая кислота используется в пищевой промышленности в качестве стабилизатора окраски и обозначается E375. Поэтому не все «ешки» являются вредным для человека. Некоторые из них очень даже полезны.

Суточная потребность в витамине В3

Потребность в витаминах увеличивается при повышенных нагрузках на мышечную или нервную систему человека.

Витамин В3 при беременности

Опытным путем доказано, что адекватное потребление витамина В3 во время вынашивания ребенка снижает риск появления дефектов развития у плода. Такое заключение сделали австралийские врачи по окончании 12-летнего исследования, в течение которого они наблюдали за беременными женщинами и фиксировали здоровье их новорожденных детей.

Никотиновую кислоту часто назначают при многоводии или угрозе спонтанного прерывания беременности. Витамин В3 улучшает кровообращение в системе «мать-плод», уменьшает частоту развития микротромбозов. Никотиновая кислота также улучшает работоспособность нервной системы, благоприятно влияет на метаболические процессы.

Витамин В3 – для чего он нужен организму?

Никотиновая кислота входит в состав коферментов и ферментных систем (в частности НАД и НАДФ), задействованных в белковом, жировом и углеводном метаболизме. Участвует в процессах обеспечения организма энергией и обеспечивает клеточное дыхание, улучшает работу пищеварительного тракта.

Одним из наиболее биологически значимых эффектов витамина В3 считается расширение мелких и мельчайших капилляров, благодаря чему значительно улучшается кровоснабжение и метаболизм во всех тканях. Это положительно отражается на состоянии кожных покровов и слизистых оболочек, сетчатки, нормализует артериальное давление. К тому же никотиновая кислота способствует снижению уровня холестерина в крови.

Также существует предположение, что ниацин оказывает противоопухолевое действие и препятствует перерождению здоровых клеток в раковые.

Применение витамина В3 в медицине

Никотиновая кислота – это витамин, который используют в медицине как лекарство не только при гиповитаминозе В3, но при заболеваниях сердца и сосудов, печени, желудка и кишечника. Показания к его назначению:

гипо- или авитаминоз;
пеллагра;
злокачественные новообразования;
синдром мальабсорбции;
жесткие диеты, дефицит белковой пищи, внутривенное питание лежачих больных;
облитерирующие заболевания сосудов;
продолжительный стресс и нарушения работы нервной системы;
беременность (в т.ч. многоплодная), в том числе при зависимости матери от никотина или лекарств;
диабетическая полинейропатия;
кормление ребенка грудью;
гастрэктомия;
увеличение количества тиреоидных гормонов;
дислипидемия и атеросклероз;
сниженная всасываемость и низкое усвоение триптофана;
нарушения церебрального кровообращения;
болезнь Крона, спру, глютеновая энтеропатия;
острые и хронические гепатиты, цирроз печени;
хронические инфекционные заболевания.

Большую популярность набирает никотиновая кислота для волос. Это форма выпуска в специальных буфусах, которые позволяют нанести витамин к самым корням волос. Улучшая кровоснабжение волосяного фолликула, никотиновая кислота стимулирует рост новых здоровых волос и значительно укрепляет структуру волоса.

Никотиновая кислота может немного снижать артериальное давление, что активно используется кардиологами при легкой степени гипертонии.

Препараты витамина В3 выпускают в виде порошка, в таблетированной (по 50 мг) и ампульной форме (1%-раствор никотиновой кислоты).

Недостаток витамина В3 в организме

Дефицит никотиновой кислоты наступает достаточно редко, поскольку этот витамин содержится во многих продуктах питания. К тому же клетки организма могут синтезировать его из триптофана и некоторых других соединений. Гиповитаминоз возможен при жестких диетах и заболеваниях системы пищеварения. Однообразное питание и потребление только зерновых или кукурузы (в них витамин В3 содержится в трудноусваиваемой форме) также может привести к дефициту.

Симптомами гиповитаминоза В3 являются:

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость и вялость, снижение жизненного тонуса, головная боль и головокружение, проблемы со сном, раздражительность;
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита и падение массы тела, запоры.
Со стороны кожи и слизистых: бледность и сухость кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: перебои в работе сердца, микротромбозы.
Со стороны иммунной системы: частые ОРВИ.

Специфическим заболеванием, которое развивается при длительном дефиците никотиновой кислоты – пеллагра – сопровождается частой диареей, тяжелыми нарушениями в работе желудочно-кишечного тракта, шелушение и покраснение кожи, отеки, снижение умственной активности и деменция.

Избыток витамина В3 в организме

Подобное состояние наступает достаточно редко из-за того, что никотиновая кислота – это водорастворимое соединение. Оно не накапливается в организме, а его избыток быстро выводится с мочой. Гипервитаминоз В3 чаще всего развивается при чрезмерном внутримышечном или внутривенном введение растворов ниацина.

При гипервитаминозе наблюдаются кожная сыпь и сильный зуд, покраснения кожи, онемение рук или ног. Возможны обмороки и нарушения в работе центральной нервной системы. Обычно передозировка не требует специального лечения, в крайних случаях требуется внутривенное вливание 0,9% NaCl.

Особенности витамина В3

Для профилактических целей прием препаратов на основе витамина В3 не требуется. Предпочтительнее будет скорректировать рацион питания и ввести в него продукты, богатые никотиновой кислотой. А вот лечение уже появившегося заболевания требует дополнительного приема лекарств или витаминных комплексов с ниацином.

Из 60 мг триптофана организм способен синтезировать всего 1 мг витамина В3. Для полноценного протекания этой биохимической реакции также требуются витамин В2 (рибофлавин), В6 (пиридоксин) и железо.

В3 – это один из наиболее стойких витаминов в отношении хранения и кулинарной обработки. Даже в консервах, которые хранились пару лет, количество витамина В3 уменьшилось не более чем на 15%.

Взаимодействие витамина В3 с другими веществами

Никотинамид резко повышает растворимость рибофлавина (витамин В2).

Не следует смешивать или вводить одновременно витамин В1 и В3. Это приводит к разрушению тиамина (витамин В1).

Из-за положительного влияния на кровоснабжение органов никотиновая кислота усиливает токсическое действие алкоголя на печень.

Из-за расширения капилляров, витамин В3 может приводить к понижению артериального давления. Поэтому следует с осторожностью комбинировать его с лекарствами от гипертонии, антикоагулянтами (варфарин, клопидогрел) и аспирином.

Ниацин снижает токсичность гликозидного антибиотика неомицина, барбитуратов, препаратов от туберкулеза и сульфаниламидов.

Витамин В3 усиливает терапевтический эффект фибринолитических и спазмолитических препаратов, дигоксина.

Пероральные контрацептивы и противотуберкулезный препарат изониазид уменьшают скорость преобразования триптофана в ниацин, тем самым они повышают потребность в никотиновой кислоте.

Антибактериальные средства могут усиливать покраснение кожи (расширение капилляров), вызванное витамином В3.

источник

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота и ее производные – никотинамид, никетамид составляют группу водорастворимых витаминов РР. Эти химически и биологически родственные соединения в организме легко превращаются друг в друга, поэтому обладают одинаковой витаминной активностью. Другие названия никотиновой кислоты – ниацин (устаревшее название), витамин РР(противопеллагрический), никотинамид.

В клинической практике никотиновая кислота и никотинамид применяются как лекарственные средства. Однако фармако-терапевтические свойства этих препаратов различны.
Никотиновая кислота оказывает следующие эффекты:

сосудорасширяющее действие («эффект воспламенения»), кардиотрофическое, повышает микроциркуляцию крови;
имеет антихолестеринемический эффект – снижает расщепление жиров;
оказывает гепатозащитное и детоксикационное действие, однако в высоких дозах при длительном применении никотиновой кислоты наступает жировая дистрофия печени;
является нейротропным препаратом;
улучшает работу сердца и сосудов.

Никотиновая кислота благоприятно влияет на жировой обмен, снижает содержание холестерина в крови больных атеросклерозом, расширяет кровеносные сосуды (при принятии доз свыше 75 мг), помогает при головокружении, устраняет звон в ушах.

Препараты никотиновой кислоты применяются для профилактики и излечения пеллагры, при невритах, гепатитах, хроническом заболевании сосудов с преимущественным поражением артерий ног (эндартериитах).

Никотиновая кислота предупреждает сердечные приступы, снижает депрессивные состояния, облегчает головную боль, улучшает работу пищеварительного тракта. Она действует положительно при легких формах сахарного диабета, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколитах, вяло заживающих язвах и ранах, инфекционных болезнях.

Роль никотиновой кислоты в биологических процессах

Биологическая роль никотиновой кислоты связана с ее участием в построении двух коферментов – НАД (никотинамидадениндинуклеотид) и НАДФ (никотинамидадениндинуклеотидфосфат), входящих в состав важнейших окислительно-восстановительных ферментов. Коферменты (коэнзимы) – это органические природные соединения, необходимые для осуществления каталитического действия ферментов. Коферменты выполняют функцию переносчиков электронов, атомов с одного субстрата на другой.

Витамин РР присоединяется к белкам и создает совместно с ними несколько сотен различных ферментов. Ферменты никотиновой кислоты образуют «мостик», по которому атомы водорода отправляются в «топку». Триллионы «печей» разжигаются в клетках организма и способствуют высвобождению энергии из углеводов, жиров и белков, поступающих с пищей.

Никотиновая кислота непосредственно участвует в процессах биологического окисления и энергетического обмена. Являясь компонентом НАД и НАДФ, она способствует высвобождению энергии из пищи, синтезу ДНК, регулирует процессы клеточного дыхания.
Никотиновая кислота участвует в следующих биологических процессах:

клеточное дыхание, клеточная энергия;
кровообращение;
углеводный, жировой, белковый обмен;
настроение;
сон;
сердечная деятельность;
контроль над содержанием холестерина;
мышцы;
соединительная ткань;
производство желудочного сока;
функции пищеварительного тракта.

Никотиновая кислота повышает использование в организме растительных белков, нормализует секреторную и двигательную функцию желудка, улучшает секрецию и состав сока поджелудочной железы, нормализует работу печени.

Почти вся имеющаяся в клетках и жидких средах организма никотиновая кислота представлена в виде никотинамида.

Продукты, содержащие никотиновую кислоту

Основным природным источником поступления никотиновой кислоты в организм человека являются продукты животного происхождения:

органы животных – печень, почки, мышцы, сердце;
некоторые виды рыб – сардина, скумбрия, тунец, лосось, палтус, меч-рыба, треска.

Богаты никотиновой кислотой зерна злаков, хлеб грубого помола, рисовые и пшеничные отруби, курага, грибы, миндаль, зеленый горошек, томаты, перец красный сладкий, картофель, соевые бобы. Отличный источник восполнения недостатка никотиновой кислоты – пекарские дрожжи, пивные дрожжи.

В таблице 1 представлены продукты, в которых никотиновая кислота содержится в наибольшем количестве.
Таблица 1

*Название продукта*	*Содержание никотиновой кислоты в 100 г съедобной части продукта*
Сухие дрожжи	40 – 50 мг
Арахис	8 –12 мг
Почки	5,7 – 7,3 мг
Печень	9 –12 мг
Сердце	5 мг
Мясные продукты (котлетное мясо)	2,5 – 2,8 мг
Мясо домашней птицы	6 –10 мг
Телятина	6 мг
Лосось	6 –7 мг
Тунец	10,3 мг
Сельдь	3,9 мг
Треска	2,3 мг
Палтус	2 мг
Говядина	4,7 – 5,4 мг
Грибы	4,6 мг
Кофе	2 –10 мг
Бобовые	2 –3 мг
Картофель	1,3 мг

Витаминная ценность продуктов зависит не только от количества содержания никотиновой кислоты, но и от форм, в которых она пребывает. Так, в бобовых культурах она находится в легкоусвояемой форме, а из зерновых (рожь, пшеница) витамин практически не усваивается.

В тканях животных никотиновая кислота в основном находится в виде никотинамида, в растениях – как никотиновая кислота. Витамин РР всасывается в тонкой кишке и потребляется организмом.

Никотиновая кислота – один из наиболее стойких в отношении хранения, кулинарной обработки, консервирования витаминов. Высокая температура при варке и жарении почти не влияет на его содержание в продукте. Устойчив витамин РР и к воздействию света, кислорода, щелочей. Он практически не теряет биологической активности при замораживании и сушке продуктов. При любой обработке общая потеря никотиновой кислоты не превышает 15 – 20 %.

Частично никотиновая кислота может синтезироваться из незаменимой аминокислоты триптофан. Однако этот процесс малоэффективен – из десятков молекул триптофана образуется только одна молекула витамина. Тем не менее продукты, богатые триптофаном (молоко, яйцо) могут компенсировать недостаточное поступление никотинамида с пищей.

Суточная потребность в витамине

Никотиновой кислоты детям и подросткам ежедневно требуется:

5 – 6 мг в возрасте до года;
10 – 13 мг детям от 1 года до 6 лет;
15 – 19 мг в возрасте от 7 до 12 лет;
20 мг подросткам от 13 до 15 лет.

Взрослым необходимо на каждую 1000 потребленных калорий около 6,6 мг витамина. То есть суточная потребность в никотиновой кислоте для взрослых составляет 15 – 25 мг.
Повышенная потребность в витамине РР нужна:

тем, кто занимается тяжелым физическим трудом;
людям пожилого возраста;
больным, перенесшим в недавнем времени тяжелые травмы и ожоги;
лицам, употребляющим алкоголь и наркотики;
людям, страдающим изнурительными хроническими заболеваниями, включая злокачественные опухоли, панкреатическую недостаточность, цирроз, спру;
при нервном перенапряжении;
маленьким детям, рожденным с нарушениями метаболизма (врожденные расстройства, вызываемые отклонениями в хромосомном наборе);
беременным и кормящим женщинам.

К потере никотиновой кислоты ведет неумеренное потребление сахара, сладостей, сладких напитков. Никотин понижает всасывание витамина РР. Поэтому люди, страдающие зависимостью от никотина, также могут нуждаться в дополнительном его приеме.

К дефициту триптофана и никотиновой кислоты может привести длительный прием больших доз лейцина.

Гиповитаминоз и гипервитаминоз

При недостаточном поступлении в организм никотиновой кислоты у человека развиваются следующие ранние симптомы гиповитаминоза: общая усталость, вялость, апатия, снижение работоспособности, бессонница, потеря аппетита, похудание, головные боли, расстройства сознания, ослабление памяти, расстройство пищеварения, раздражительность, депрессия.

Вторичная недостаточность никотиновой кислоты встречается при ряде заболеваний желудочно-кишечного тракта, невритах, аллергических дерматозах, отравлениях свинцом, бензолом, таллием.

Поздние симптомы недостаточности кислоты – болезнь пеллагра.

У млекопитающих состояния гипервитаминоза (сверхвысокие дозы витамина РР) вызвать не удалось. Запасы никотиновой кислоты не накапливаются в тканях. Ее излишки сразу выводятся с мочой. Повышенное содержание никотиновой кислоты может сопровождаться неприятным ощущением «кожного жара».

Диагностика обеспеченности организма никотиновой кислотой

Показателем обеспеченности организма человека витамином РР служит выделение с мочой основных продуктов метаболизма никотиновой кислоты – N-метилникотинамида и метил-2-пиридон-5-карбоксиамида. В норме в сутки с мочой выделяется 7 –12 мг.

Снижение уровня выделения с мочой кислоты говорит о недостаточном обеспечении организма витамином РР и возможности развития витаминной недостаточности. Концентрация метаболитов никотиновой кислоты и никотинамида резко возрастает при их избыточном поступлении в организм.

Особую ценность имеет изучение количественного содержания N-метилникотинамида после нагрузки никотиновой кислотой или никотинамидом. Это единственный критерий определения обеспеченности организма этим витамином. Уровень самого витамина РР или его коферментных форм в крови не может быть определяющим, так как даже при тяжелой пеллагре их содержание мало отличается от содержания у здоровых лиц.

Лабораторными анализами по выявлению дефицита никотиновой кислоты является анализ мочи №1 на метилникатинамид и анализ мочи на 2-пиридон/№1 на метилникатинамид.

Результаты тестов не всегда являются убедительными.

К химическим методам количественного содержания никотиновой кислоты относится реакция определения никотиновой кислоты с цианистым бромом.

Никотиновая кислота и никотинамид при сердечно-сосудистых заболеваниях

Одной из основных причин повреждения и гибели клеток при кислородном голодании (острой ишемии) является развивающаяся недостаточность энергообеспечения. Она связана как с повышенным расходом энергии (работа систем детоксикации, активация транспортных аденозинтрифосфатов), так и с недостаточным образованием биологических молекул, которые способны накапливать и передавать энергию в ходе реакции в связи с повреждением митохондриальных мембран и другого.

Концентрация веществ, участвующих в энергетических обменных процессах, резко меняется. При ишемии в мозге на молекулярном уровне развивается каскад физиологических и патофизиологических реакций:

Снижается кровоснабжение мозга. Соответственно уменьшается доставка кислорода из кровеносного русла к клеткам. А так как кислород участвует в реакциях образования энергии, развивается кислородное голодание – гипоксическое состояние. Клетка теряет способность к окислению ряда энергетических субстратов.
Нарастание кислородной недостаточности сопровождается уменьшением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) – источника энергии.
На последних этапах кислородного голодания уровень энергетического дефицита становится достаточным для запуска основных механизмов, приводящих к нарушению жизнедеятельности и гибели клетки.
Стремительно увеличивается концентрации аденозинмонофосфата (АМФ). А это является дополнительным механизмом разрушения клеточных мембран.
Быстро развивается нарушение энергетического обмена. Это ведет к некротической смерти клетки.
Изменение состояния мембранных структур и рецепторов запускает единый молекулярный механизм, направленный на ответ ткани мозга на повреждающее воздействие. Острое снижение мозгового кровотока (церебральная ишемия) активирует комплекс генетических программ, которые приводят к последовательному преобразованию наследственной информации большого числа генов.
Первой реакцией ткани мозга на снижение мозгового кровотока является снижение синтеза матричной РНК и белков – реакция поли(АДФ-рибозил)ирования – модификация белков. В этой реакции участвует фермент поли(АДФ-рибоза)-полимераза (ПАРП).
Донором АДФ-рибозы является никотинамид-динуклеотид (НАД). Фермент поли(АДФ-рибоза)-полимераза (ПАРП) начинает очень активно (в 500 раз сильнее) потреблять никотинамид, сильно снижая его содержание внутри клетки. А так как никотинамид-динуклеотид регулирует жизненно важные процессы в клетке, его недостаток вызывает гибель клетки по варианту некроза.

Использование медикаментозной защиты головного мозга снижает риск развития церебральной ишемии в период временного прекращения кровотока по несущему сосуду. Для этого применяются препараты, тормозящие (ингибирующие) активность клеточного фермента поли(АДФ-рибоза)-полимераза. Предотвращается резкое падение уровня никотинамида, увеличивается выживаемость клеток. Это уменьшает повреждение тканей, связанное с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда.

К числу активных ингибиторов (веществ, подавляющих течение ферментативных процессов) относится никотинамид. По строению и действию он близок к никотиновой кислоте, участвует в окислительно-восстановительных процессах в организме. Никотинамид имеет высокое избирательное действие по отношению к ферменту поли(АДФ-рибоза)-полимераза. Также он обладает целым рядом неспецифических эффектов:

действует как антиоксидант;
влияет на обменные процессы глюкозы, липидов и нуклеотидов;
подавляет общий синтез ДНК, РНК и белка.

Никотинамид предупреждает развитие тяжелых нарушений метаболизма в мозге, активирует работу систем энергетического обмена в клетке, способствуя сохранению энергетического статуса клетки.

Комбинированные препараты, содержащие никотиновую кислоту, широко применяются при нарушениях мозгового кровообращения, инфаркте миокарда, облитирующем эндартериите, болезни Рейно, то есть во всех случаях, когда усиление микроциркуляции и коллатерального (обходного) кровообращения является фактически единственным путем для сохранения функциональных способностей тканей.

Экспериментальные и клинические данные показывают, что витамин РР расслабляет спазмированные коронарные сосуды, поэтому при стенокардии успешно применяют никотиновую кислоту в составе препаратов Никоверин и Никошпан.

Активируя специфические ферменты — тканевые фибриназы, никотиновая кислота способствует повышению активности крови растворять внутрисосудистые тромбы.

Никотиновая кислота снижает уровень холестерина в крови

Одним из предупреждающих мероприятий, связанных с острыми нарушениями мозгового кровообращения, является снижение уровня холестерина в крови. Никотиновая кислота препятствует высвобождению жирных кислот и таким образом снижает уровень холестерина в крови.

Как гиполипидемическое средство никотиновую кислоту применяют с 1955 года. В большой дозе она оказывает многообразное влияние на обмен липидов:

тормозит расщепление жиров в жировой ткани, что ограничивает доставку свободных жирных кислот в печень, в итоге тормозит печеночный синтез триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП);
увеличивает расщепление ЛПОНП в крови;
снижает содержание в крови липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), истощая их предшественников — липопротеидов очень низкой плотности;
повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Кислота никотиновая в дозах 3 – 6 г в день уменьшает количество холестерина, липопротеинов низкой плотности на 15 – 25 % через 3 – 5 недель терапии, снижает уровень триглицеридов (молекул жира) липопротеидов очень низкой плотности на 20 – 80 % спустя 1 – 4 дня, повышает содержание холестерина липопротеидов высокой плотности на 10 – 20%, предотвращает появление липопротеина (а).

Больные значительно лучше переносят кислоту никотиновую при применении ее в лекарственных формах с пролонгированным действием. Это Никобид Темпулес (микрокапсулированные таблетки с быстрым и медленным высвобождением), Сло-Ниацин (соединение кислоты никотиновой с полигелем), Эндурацин (матрицы из тропического воска, содержащие кислоту никотиновую).

Прием только никотиновой кислоты в суточной дозе 3 г или в комбинации ее с другими препаратами приводит к снижению частоты возникновения нефатального инфаркта миокарда, инсультов, потребности в хирургическом вмешательстве на сердце и сосудах. У пациентов, получающих никотиновую кислоту, отмечаются признаки регрессии коронарного атеросклероза, снижение частоты прогрессии атеросклеротических поражений.

Кардиотрофическое действие никотиновой кислоты

При повторном применении никотиновой кислоты в поврежденном миокарде снижается содержание пировиноградной и молочной кислот, одновременно возрастает содержание гликогена и аденозинтрифосфата.

Улучшение микроциркуляции за счет расширения капилляров повышает обогащение кислородом миокарда. В результате нормализации биохимических процессов улучшается и сократительная активность миокарда (кардиотонический эффект никотиновой кислоты).

Никотиновая кислота потенцирует действие лекарственных средств растительного происхождения, оказывающих в терапевтических дозах кардиотоническое и антиаритмическое действие – сердечных гликозидов. Препараты используются для лечения сердечной недостаточности. Особенно эффективно применение никотиновой кислоты в сочетании с гликозидами наперстянки.

Гепатотропный эффект витамина РР

Никотиновая кислота влияет на функцию печени. Гепатотропный эффект выражается в стимуляции секреции и выделения желчи, стимуляции гликогенобразующей и белково-образовательной функции печени.
Никотиновая кислота показана:

при различных интоксикациях профессионального характера – отравление анилином, бензолом, четыреххлористым углеродом, гидразином;
при бытовых отравлениях;
при медикаментозных интоксикациях барбитуратами, противотуберкулезными средствами, сульфаниламидами;
при токсических гепатитах.

Под действием никотиновой кислоты усиливается дезинтоксикационная способность печени – повышается образование парных глюкуроновых кислот, образующихся в процессе дезинтоксикации; замещаются токсические продукты обмена веществ и внешних токсических соединений.

Нейротропное действие никотиновой кислоты

Нейротропными называют препараты, которые оказывают действие на центральную и периферическую нервную систему. Никотиновая кислота участвует в биосинтезе гормонов, влияющих на психику человека.

«Гормон счастья» серотонин образуется из триптофана. Серотонин влияет на сон человека и его настроение. Так как никотиновая кислота абсолютно незаменима для производства энергии в клетках тела, то при ее дефиците значительная доля триптофана превращается в никотиновую кислоту. Чем больше триптофана расходуется на получение энергии, тем меньше его остается для успокоения нервов и хорошего сна. Нехватка серотонина ведет к бессоннице, плохой концентрации внимания, подавленности, нервозности вплоть до депрессии, галлюцинаций, а иногда и шизофрении.

Никотиновая кислота – единственный витамин, который косвенно участвует в гормональном обмене веществ в организме человека. Ее нейротропные свойства проявляются усилением тормозных процессов. Усиление тормозных процессов под действием никотиновой кислоты благотворно сказывается на организме в целом: возрастает работоспособность, уменьшается количество неадекватных реакций.

Никотиновая кислота применяется в лечении невротических и психотических состояний, алкогольного делирия (расстройства сознания), хронического алкоголизма. Она потенцирует действие нейролептиков и барбитуратов, ослабляет действие кофеина и фенамина.

Никотинамид относится к препаратам смешанного действия с широким спектром применения. Он входит в состав лекарства Цитофлавин. Это сбалансированный комплекс компонентов, эффективная комбинация которых оказывает синергическое регулирующее действие на все основные метаболические пути в центральной нервной системе, в той или иной степени нарушенные при ишемии мозга.

Цитофлавин уменьшает степень неврологического дефицита и ускоряет восстановление функций при ишемическом инсульте. Препарат влияет на основные патофизиологические процессы, возникающие при ишемическом поражении нейрональных структур головного мозга:

восстанавливает факторы антиоксидантной защиты;
активизирует энергообразующие процессы и реакции;
тормозит реакции окислительного стресса, повышение способности клеток утилизировать глюкозу и кислород;
стимулирует синтез белка внутри клеток.

Благодаря указанным многочисленным эффектам происходит улучшение коронарного и мозгового кровотока, стабилизация метаболической активности в клетках центральной системы, что клинически проявляется снижением имеющегося неврологического дефицита и восстановлением нарушенных функций.

Никотинамид входит в состав комбинированного метаболического препарата Кокарнит (производитель – компания World Medicine, Великобритания). Препарат показан для симптоматического лечения осложнения сахарного диабета – диабетической полинейропатии.

Никотинамид улучшает нервную проводимость и кровоток в нервах при сахарном диабете, снижает окисление липидов, образование свободных радикалов и вторичных продуктов окисления липидов. Лекарство имеет множественные эффекты и низкую токсичность при высоких дозах в лечении больных, что подтверждено результатами многочисленных исследований.

Пеллагра (дефицит никотиновой кислоты): симптомы и лечение

Пеллагра (от итальянского pelle agra – шершавая кожа) – это заболевание, связанное с недостаточным поступлением в организм или неполным усвоением им никотиновой кислоты. В основе болезни лежит нарушение энергетики клеток и их способности к активному делению.

В прошлом пеллагра развивалась там, где основными продуктами питания становились кукуруза. В этой злаковой культуре никотиновая кислота содержится в трудноусвояемой форме, она бедна триптофаном, из которого способен синтезироваться витамин. Основными регионами возникновения пеллагры были юг Европы, Африка, Латинская Америка, южные штаты США. В царской России заболевание встречалось в Бессарабии (Молдова), в меньшей степени в Грузии.

Основной причиной развития недостаточности никотиновой кислоты у жителей нашей страны являются хронические заболевания желудочно-кишечного тракта (энтериты, колиты), связанные с нарушением ее всасывания.

Причины возникновения болезни

Причиной болезни является не только низкой содержание в продуктах питания никотиновой кислоты, но и:

недостаточное содержание триптофана;
высокое содержание в пище лейцина, который тормозит синтез конфермента НАДФ в организме;
низкий уровень конферментов пиридоксина;
наличие в зерновых продуктах ниацитина и ниациногена, а также связанных форм никотиновой кислоты, не усваиваемых организмом.

У детей пеллагра обычно развивается при несбалансированной диете с преобладанием углеводов. В очень редких случаях болезнь развивается у детей, вскармливаемых грудью, в результате недостаточного содержания в питании кормящей матери витаминов.

Патологические процессы, протекающие во время болезни

При пеллагре поражаются кожа, органы желудочно-кишечного тракта и нервная система. Степень выраженности процессов зависит от стадии и формы заболевания.
Изменения кожных покровов проявляются в виде обширных участков красно-бурого цвета, переполненных кровью, с резкими границами поражения. Кожа отекает, уплотняется. На поздних стадиях болезни наступает атрофия эпидермиса.

В полости рта появляются эрозии или язвы. Отечный ярко-красный язык с болезненными изъязвлениями позднее становится лаковый. В покровном эпителии глотки и пищевода, слизистой оболочке тонкой и толстой кишки происходят атрофические изменения.

Желудок, поджелудочная железа и печень уменьшаются в размерах. Слизистая оболочка желудка малокровна, с единичными кровоизлияниями, складки слабо выражены. Подавляется секреция пищеварительных желез, возникает ахилия – отсутствие соляной кислоты и фермента пепсина в желудочном соке. В печени наблюдается жировая дистрофия ее рабочих клеток гепатоцитов.

В головном и спинном мозге, а также в периферической нервной системе обнаруживаются дистрофические изменения нейроцитов с признаками нейронофагии – поврежденные или дегенеративно измененные нервные клетки уничтожаются и удаляются из организма с помощью фагоцитов – клеток иммунной системы.

Значительные нарушения обмена веществ и функций многих органов приводит к дистрофическим и дегенеративным изменениям практически во всех органах и тканях. Поражаются почки, легкие, сердце, селезенка.

Симптомы пеллагры

Пеллагра встречается в школьном и юношеском возрасте, в раннем детстве – очень редко. В основном заболевают взрослые в возрасте 20 – 50 лет.
Клиническая картина пеллагры характеризуется тремя основными проявлениями:

дерматит – поражение кожи на симметричных участках, доступных действию солнечных лучей (отсюда и название болезни);
диарея – расстройство желудочно-кишечного тракта;
деменция – психическое расстройство с потерей памяти, слабоумием, бредом.

Признаки болезни наступают обычно к концу зимы. Больных слабит по 3 – 5 раз в день и чаще. Испражнения без примеси крови и слизи, водянистые, с гнилостным запахом.
Далее возникает жжение в полости рта и сильное слюнотечение. Отекают, трескаются губы. На деснах и под языком появляются язвы. Характерны изменения языка. Вначале спинка его покрыта налетом черно-коричневого цвета, края и кончик ярко-красные. Постепенно краснота переходит на всю поверхность языка, он становится гладким и блестящим.
Затем появляется пеллагрическая эритема: на открытых участках (лицо, шея, тыл кистей рук и стоп) кожа под действием солнечных лучей краснеет, отекает и зудит. Иногда образуются волдыри, которые лопаются и оставляют мокнутие. Через несколько дней происходит отрубевидное шелушение. С уменьшением воспалительных явлений на пораженных участках кожи остается стойкая серовато-коричневого цвета пигментация, реже отмечается депигментация типа витилиго.

Нарушается функция периферических нервов и центральной нервной системы. Появляется головокружение, головные боли. Апатия сменяется депрессией. Развиваются психозы, психоневрозы, в тяжелых случаях отмечаются галлюцинации, возникают судороги, развивается умственная отсталость.

В раннем детстве классические симптомы пеллагра выражены не так ярко. Преобладают воспаления языка, расстройства со стороны желудочно-кишечные тракта, покраснения кожи. Изменения психики встречаются редко.

Тяжелейшее осложнение пеллагры – энцефалопатия (органическое поражение головного мозга) с психотическими реакциями.

Диагностирование болезни

Диагноз основан на характерных клинических проявлениях заболевания, данных о характере питания, биохимических исследований. Для пеллагры характерно содержание NI- метилникотинамида в суточной моче ниже 4 мг, содержание никотиновой кислоты — ниже 0,2 мг. Снижается содержание в крови и моче других витаминов группы В.

Лечение

Все больные со свежими и рецидивными проявлениями пеллагры подлежат госпитализации.

Лечение больных с недостаточностью поступления никотиновой кислоты включает диету, богатую витамином РР, содержащую достаточное количество белка. При легких формах авитаминоза витамины назначают в таблетках. Больным, страдающим недостаточностью всасывания питательных веществ в тонкой кишке, их вводят инъекционно.
Рекомендуемая суточная доза для лечения – 300 мг витамина, разделенная на 2 – 3 приема. Лечение продолжается в течение 3 – 4 недель.

Терапевтические дозы никотиновой кислоты предпочтительнее вводить в виде никотинамида, который имеет значительно меньше побочных эффектов, чем применение никотиновой кислоты.

При психических нарушениях назначают невысокие дозы нейролептиков (аминазин, френолон, трифтазин) в сочетании с антидепрессантами (амитриптилин) и транквилизаторами (седуксен), которые вводят внутримышечно или внутривенно. В случаях развития органического психосиндрома назначают высокие дозы тиамина или ноотропил в виде повторных курсов.

Так как при пеллагре наблюдаются признаки дефицита других витаминов группы В, а также аминокислоты триптофана, то в план лечения включают введение комплексного препарата витамина B.

После начала лечения симптомы расстройства желудочно-кишечного тракта исчезают через несколько дней. Признаки деменции и дерматита значительно улучшаются в течение первой недели терапии. Если пеллагра приобрела хроническую форму, для выздоровления требуется более длительный период лечения, но аппетит и общее физическое состояние больного быстро улучшаются.

Профилактика

Разнообразное сбалансированное питание с достаточным содержанием в пищевом рационе продуктов, богатых никотиновой кислотой, обогащение кукурузной муки и крупы, пшеничной муки высшего и первого сортов никотиновой кислотой, санитарное просвещение населения.

Вторичная пеллагра

Случаи возникновения пеллагры описаны у больных, страдающих заболеваниями органов пищеварительной системы с анахлоргидрией (отсутствием соляной кислоты) при раке пищевода, язве, раке и сифилитическом поражении желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом язвенном колите, туберкулезе, после дизентерии, после операций на органах пищеварительной системы, при хроническом алкоголизме, лечении туберкулеза изониазидом.

Препараты никотиновой кислоты

В клинической практике применяют собственно никотиновую кислоту и ее производные – формы медленного высвобождения Ниаспан и Эндурацин. В США используется фиксированная комбинация никотиновой кислоты и ловастина – Адвикор. Формы замедленного высвобождения никотиновой кислоты переносятся лучше, но имеют меньшую эффективность в отношении снижения липидов.

Никотиновая кислота: инструкция по применению

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством (витамин РР). Она улучшает углеводный обмен, оказывает сосудорасширяющее действие, в том числе на сосуды мозга, обладает гиполипидемической активностью. Никотиновая кислота по 3 – 4 г в сутки (большие дозы) снижает содержание триглицеридов и липопротеинов низкой плотности крови, уменьшает отношение холестерин/фосфолипиды в липопротеинах низкой плотности. Обладает дезинтоксикационными свойствами.

Лекарственные формы

Никотиновая кислота выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций.
Подкожные и внутримышечные введения витамина болезненны. Внутривенно раствор необходимо вводить медленно, так как может произойти сильное снижение артериального давления.

Состав

В одной таблетке содержится: никотиновой кислоты 0,05 г – активные компоненты; глюкоза, кислота стеариновая – вспомогательные вещества.
Один миллилитр раствора для инъекций содержит: никотиновая кислота 10 мг – активное вещество; натрия гидрокарбонат, вода для инъекций – вспомогательные вещества.

Показания

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоза РР).

Комплексная терапия ишемических нарушений мозгового кровообращения, облитерирующих заболеваний сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно) и почек, осложнений сахарного диабета – диабетическая полинейропатия, микроангиопатия.

Заболевания печени – острые и хронические гепатиты, гастриты с пониженной кислотностью, неврит лицевого нерва, различные интоксикации (профессиональные, медикаментозные, алкогольные), длительно незаживающие раны и язвы.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
тяжелая артериальная гипертензия;
подагра;
гиперурикемия, нефролитиаз, цирроз печени, декомпенсированный сахарный диабет;
беременность и период грудного вскармливания.

Способ применения никотиновой кислоты и дозирование

Применяется по назначению врача.
Таблетки никотиновой кислоты принимают внутрь после еды.
Как антипеллагрическое средство назначают:

взрослым – никотиновая кислота по 0,1 г 2 – 4 раза в сутки (максимальная суточная доза – 0,5 г);
детям – от 0,0125 до 0,05 г 2 – 3 раза в день в зависимости от возраста.

Курс лечения – 15 – 20 дней.
Взрослым при ишемических нарушениях мозгового кровообращения, спазмах сосудов конечностей, гастритах с пониженной кислотностью, неврите лицевого нерва, ранах и язвах никотиновую кислоту рекомендуется назначать в разовой дозе 0,05 – 0,1 г, в суточной дозе – до 0,5 г. Курс лечения – 1 месяц.

Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции, головокружение, покраснение лица, чувство прилива к голове, парестезии (ощущение онемения, потери чувствительности, ползания мурашек, покалывания). В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При длительном применении никотиновой кислоты в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени, гиперурикемии, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение толерантности к глюкозе.

Передозировка

Передозировка маловероятна.
Никотиновая кислота у лиц с индивидуальной непереносимостью может вызвать покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивницу, парестезию. Эти явления проходят сами по себе и не требуют специального лечения.

Контроль терапии, предостережения

Для предупреждения осложнений со стороны печени при длительном применении никотиновой кислоты в больших дозах рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или использовать метионин, липоевую кислоту, эссенциале и другие липотропные средства.

С осторожностью следует применять никотиновую кислоту при гастритах с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В процессе лечения витамином, особенно большими дозами, следует тщательно следить за функцией печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходима консультация с врачом, если никотиновая кислота будет применяться одновременно с другими лекарственными средствами.

Фармацевтическая несовместимость. Не следует смешивать с раствором тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина).

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, усиливает токсическое гепатотропное влияние алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой в связи с риском развития геморрагий.

Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеидов высокой плотности. Ослабляет токсическое действие барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.

Пероральные контрацептивы и изониазид замедляют преобразование триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.

Антибиотики могут усиливать гиперемию, вызванную никотиновой кислотой.

Никотиновая кислота отпускается без рецепта врача.

Никотинамид

Показания к применению никотинамида – гиповитаминоз и авитаминоз РР, а также состояния повышенной потребности организма в витамине РР:

неполноценное и несбалансированное питание (в том числе парентеральное);
мальабсорбция, в том числе на фоне нарушения функции поджелудочной железы;
быстрое похудание;
сахарный диабет;
длительная лихорадка;
гастрэктомия;
болезнь Хартнупа;
заболевания гепатобилиарной области – острый и хронический гепатит, цирроз;
гипертиреоз;
хронические инфекции;
заболевания желудочно-кишечного тракта – гипо- и анацидный гастрит, энтероколит, колит, глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона;
злокачественные опухоли;
заболевания орофарингеальной области;
длительный стресс;
беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодной беременности);
период лактации.

Как сосудорасширяющее средство никотинамид не применяют. Гиполипидемическим эффектом никотинамид не обладает.

В связи с нейтральной реакцией раствора никотинамид не вызывает местной реакции при инъекциях. В отличие от никотиновой кислоты препарат не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, поэтому при применении никотинамида феномена воспламенения не наблюдается.

Препарат назначают внутрь и инъекционно.

Никотиновая кислота для волос

При нанесении на кожу головы никотиновая кислота расширяет периферийные кровеносные сосуды, усиливая кровообращение, улучшает транспортировку кислорода и полезных микроэлементов, усиливает в тканях процессы обмена веществ, что препятствует выпадению волос и стимулирует их ускоренный рост.

Инструкция по применению раствора для волос указывает, что средство при применении никотиновой кислоты приостанавливается облысение, волосы становятся гуще, приобретают блеск и шелковистость. Также никотиновая кислота поддерживает нормальную пигментацию волос, являясь профилактическим средством против седины.
Входящая в состав средства никотиновая кислота при регулярном использовании:

пробуждает спящие волосяные луковицы и способствует росту волос, стимулируя микроциркуляцию;
восстанавливает и регенерирует поврежденные луковицы;
предотвращает выпадение волос, укрепляя корни и противодействуя уплотнению коллагена вокруг корня волоса;
способствует выработке меланина – пигмента, который делает локоны блестящими, сохраняет их цвет, предотвращает преждевременное появление седины.

Препарат не сушит кожу в случае многократного использования, что доказано дерматологическими тестами.

Способ применения никотиновой кислоты: тюбик-капельницу вскрыть непосредственно перед использованием. Содержимое тюбика нанести непосредственно после мытья на кожу головы, равномерно распределяя кислоту по всей поверхности массирующими движениями. Не смывайте нанесенное средство.

Легкое покалывание и покраснение кожи головы после нанесения средства обусловлено усилением микроциркуляции и является нормальным.

Применяйте никотиновую кислоту 1 раз в 3 дня. Рекомендуемый курс – 14 процедур. Его можно повторять раз в три месяца.

Несмотря на все достоинства, широкого применения никотиновая кислота в клинической практике не нашла. Это связано со множеством побочных эффектов, сопровождающих прием витамина РР в высоких дозах.

источник