Витамин д и бисфосфонаты

Бисфосфонаты для лечения остеопороза: плюсы и минусы

Бисфосфонаты для лечения остеопороза и схожих заболеваний – реальная возможность предотвратить потерю костной массы и снизить риск потенциальных переломов. В медицинских целях вещества применяют с 1990 года. За последние 10 лет перечень, разрешенных к использованию в терапевтических мероприятиях средств, значительно расширился. Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, какими свойствами обладают, в каких ситуациях применяются.

Фармакологические свойства и механизм действия

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция. При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса. Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция. За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Названия и формы выпуска

В группу действующих веществ, официально зарегистрированных на территории Российской федерации, входят:

Медикаменты относятся ко второму и третьему поколению азотсодержащих бисфосфонатов. Первое – безазотное поколение:

Области применения

Доказанная эффективность бисфосфонатов стала поводом для их ввода в группу препаратов выбора первой линии при лечении и профилактике:

    первичного в постменопаузальной форме и вторичного остеопороза; потенциальных и патологических переломов; деформирующего остита ( болезнь Педжета ); генерализованной плазмоцитомы; остеолитических и остеобластических костных метастаз; гиперкальциемии; злокачественных опухолей; гиперпаратиреоза (первичного); несовершенного остеогенеза; пародонтоза.

При онкологии препараты включают в схему лечения в сочетании с химиотерапией.

Рекомендации по правильному применению

Внутривенное и внутримышечное введение органических соединений выполняется только квалифицированными специалистами. Инструкция по применению бисфосфонатов в таблетированной форме имеет несколько нюансов. Для усиления лечебного эффекта и снижения вероятности развития побочных явлений рекомендуется придерживаться определенных правил.

При лечении бисфосфонатами обеспечивать организм необходимым объемом солей кальция и витамина Д с помощью диеты, либо фармакологических препаратов.

Побочные реакции и противопоказания

Бисфосфонаты не могут быть включены в схему лечения, если у пациента обнаружены:

    аллергическая реакция организма на действующие компоненты; низкий уровень кальция в крови; тяжелейшие нарушения в функционировании почек.

В качестве противопоказаний также рассматриваются: период вынашивания плода и лактации, несовершеннолетний возраст.

При клинических исследованиях наблюдалось проявление следующих побочных эффектов:

    изжога; частый жидкий стул или затрудненная дефекация; эрозивно-язвенные и воспалительные поражения стенок пищевода; тошнота; мышечные, суставные, абдоминальные боли; боль в голове, глазах, при глотании; чрезмерная утомляемость; гипертония; кожные высыпания; ухудшение остроты зрения; ангионевротический отек; поражение слизистой ротоглотки.

Одновременный прием препаратов из группы НПВП усиливают токсичное действие бисфосфонатов на органы ЖКТ.

Передозировка и дополнительные указания

Превышение допустимых норм сказывается на желудочно-кишечном тракте. При негативных проявлениях нельзя вызывать извержение содержимого желудка. Мера приведет к еще большему раздражению пищевода. Чтобы нейтрализовать действие органических кислот нужно выпить молока, либо прибегнуть к антацидам, содержащих кальций. До стабилизации состояния лучше оставаться в вертикальном положении.

Прежде чем приступить к терапии бисфосфонатами проводится коррекция гипокальциемии и минерального обмена. Особое внимание уделяется стоматологическому обследованию, санации полости рта. Нужно исключить возможные инвазивные вмешательства в лечебный период. Имеются данные о развитии остеонекроза челюсти, предположительно спровоцированным удалением зуба, либо занесением в рану инфекционного возбудителя. Регистрировались отдельные случаи омертвения участка кости в условиях противоопухолевой терапии.

Читайте так же медицинское исследование: чем лечить микротрещины костей

источник

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза: состав и форма выпуска, инструкция по применению, цена

Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяют достаточно часто. Эти препараты направлены на уменьшение плотности костной ткани, также препятствуют потере кальция. Данные медикаменты допускается использовать только по назначению врача, четко придерживаясь рекомендованной схемы терапии. Правильное лечение позволяет в короткие сроки восстановить костную ткань.

Что такое бисфосфонаты?

Бисфосфонаты — искусственные заменители естественных химических соединений, способствующие усиленному укреплению костных тканей

Бисфосфонатами называется группа препаратов, действие которых направлено на уменьшение прогресса потерь костной ткани и костной массы. По своей структуре они напоминают натуральные минералы, участвующие в процессах метаболизма костной ткани. При применении бисфосфонатов уменьшается деструкция костей.

Группа этих препаратов подходит не только для лечения остеопороза, но и его профилактики. Кроме этого, лекарства используют при лечении других патологических процессов в костной ткани. Бисфосфонаты подразделяются на 2 категории: азотсодержащие и безазотные.

Состав и форма выпуска

Состав препаратов зависит от их класса. Азотсодержащие включают в себя следующие компоненты:

  • Натрия алендронат. Направлен на коррекцию обмена веществ в костной ткани.
  • Золедроновая кислота. Используется в терапии онкологических процессов, а также предотвращает деструкцию костей.
  • Ибандроновая кислота. Предотвращает развитие гиперкальциемии.
  • Натрия ибандронат. Направлен на предотвращение разрушительных процессов в костной ткани.

Безазотные бисфосфонаты содержат следующие вещества:

  • Клодронат. Используется при лечении метастазов в костях, а также предотвращает гиперкальциемию.
  • Этидронат. Используется в лечении злокачественных новообразований и болезни Педжета.
  • Натрия тилудронат. Направлен на минерализацию и укрепление костей.

Бисфосфонаты производят в форме таблеток для перорального приема и раствора для инъекций.

Фармакологические свойства

Препараты бисфосфонаты направлены на стабилизацию состояния скелета при патологических процессах, которые сопровождаются снижением прочности костей.

Лекарства способствуют задержке кальция и фосфора в костях, а также препятствуют их истончению. Механизм действия обуславливается влиянием на остеокласты. Бисфосфонаты затормаживают их рост и запускают процесс самоуничтожения.

Бисфосфонаты применяют в лечении онкологических заболеваний. Они препятствуют росту метастаз, а также стабилизируют состояние пациента. При регулярном применении они имеют следующие эффекты:

  • Способствуют устранению болевого синдрома.
  • Препятствуют распространению метастаз.
  • Устраняют кальциемию.

Показания к применению

Симптомы остеопороза чаще всего не проявляются, люди могут жить долгие годы, не подозревая о том, что в их организме идут такие процессы

Бисфосфонаты используются при многих патологических состояниях. К ним относятся:

  • Остеопороз.
  • Остеопения любого типа.
  • Болезнь Педжета.
  • В профилактических целях при вероятности переломов.
  • Лечение и профилактика метастазов костной ткани.
  • Снижение симптоматики на начальных этапах поражения костей при онкологических заболеваниях.
  • Терапия самих злокачественных новообразований.
  • Гипогонадизм у женщин.

Биофосфонаты в большинстве случаев используются в составе комплексной терапии. Это позволяет достичь наилучших результатов за короткий промежуток времени.

Противопоказания и ограничения

Наличие противопоказаний зависит от конкретно взятого препарата, поэтому перед началом лечения необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. К общим противопоказаниям относятся:

  • Повышенный уровень кальция в организме.
  • Повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
  • Беременность на любом сроке и период грудного вскармливания.
  • Тяжелые нарушения функционирования печени.
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в обостренной стадии.
  • Патологии в молочной железе.
  • Заболевания системы кроветворения, связанные с риском образования тромбов.
  • Детский возраст до 14 лет.

При заболеваниях почек использование препаратов разрешается, но только с осторожностью. При наличии любых хронических заболеваний, а также в пожилом возрасте необходимо регулярно посещать лечащего врача и внимательно следить за собственным состоянием.

Побочные действия

При использовании данных медицинских препаратов возможно появление следующих побочных действий:

  • Аллергические реакции.
  • Депрессивные состояния, нарушения сна.
  • Понижение артериального давления.
  • Нарушения частоты сердечных сокращений.
  • Болевые ощущения в животе.
  • Тошнота, рвота.
  • Появление мышечных судорог.
  • Некроз костной ткани.
  • Лихорадка, озноб (преимущественно при инъекционном введении).

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Алкоголь и лекарства чаще всего негативно подействуют на организм

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем индивидуально для каждого медикамента. Общими являются следующие:

  • Несовместимы с другими препаратами для инъекционного введения, которые содержат кальций.
  • НПВС при одновременном использовании усугубляют раздражение оболочки желудка.
  • Ранитидин повышает абсорбцию бисфосфонатов.
  • Алкоголь повышает токсическое воздействие на организм.

Перед началом терапии необходимо проинформировать лечащего врача о приеме каких-либо дополнительных медикаментов.

Передозировка

При употреблении повышенных доз возможно появление следующих симптомов:

  • Тошнота, рвота.
  • Расстройства желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся диареей.
  • Болевые ощущения в области желудка.
  • Головная боль и головокружения.

При появлении симптоматики передозировки необходимо принять активированный уголь и прекратить употребление лекарства.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза

Многих людей интересует, какие препараты для лечения остеопороза лучше. Самые востребованные из них будут описаны ниже.

Алендронат

Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать

Активным веществом является алендроновая кислота. Выпускается только в форме таблеток.

Прием данного препарата направлен на восстановление и формирование здоровой костной ткани, при этом ее гистологическая структура остается естественной. Способствует регулированию кальций-фосфорного обмена. За счет этого увеличивается минерализация и плотность костей.

Применяется не только при остеопорозе, но и при болезни Педжета и на фоне длительного применения глюкокортикостероидов. Имеет следующие противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к компонентам.
  • Период беременности и лактации.
  • Хроническая почечная недостаточность.
  • При невозможности самостоятельно поддерживать сидячее и вертикальное положение тела.

Препарат в большинстве случаев легко переносится, но среди побочных действий возможны нарушения функционирования желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции и головные боли.

Дозировка подбирается индивидуальная, средняя доза препарата составляет 40 мг в сутки. Средняя стоимость составляет 500 рублей.

Ризедронат

Препарат выпускается в форме таблеток. Рекомендуется использовать женщинам при остеопорозе, вызванным гормональными изменениями в организме. Мужчины принимают для снижения вероятности переломов костей.

Эффективно используется в профилактике остеопороза. В этом случае дозировка должна быть минимальной.

Золедронат

Способствует воздействию на метаболический процесс в костной ткани. Широко применяется не только в лечении остеопороза, но и в терапии онкологических заболеваний.

Механизм действия еще не до конца изучен, но результаты исследования подтвердили, что золедроновая кислота способствует повышению прочности костей и увеличивает их минерализацию. При лечении метастаз удается достичь положительного терапевтического воздействия за относительно короткий промежуток времени. Противопоказания следующие:

  • Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав.
  • Серьезные нарушения функционирования почек.
  • Печеночная недостаточность.
  • Период беременности и лактации.

Список побочных действий является стандартным для данной группы лекарств. При появлении негативной симптоматики прием препарата необходимо отменить.

Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно и капельно. При внутривенном введении возрастает риск побочных эффектов, таких как озноб и лихорадка.

Деносумаб (Пролиа)

Благодаря уникальной фармакокинетике, деносумаб имеет определенные преимущества перед другими лекарственными препаратами, используемыми в лечении остеопороза

Препарат выпускают в форме раствора для подкожного введения. Действие направлено на прекращение деструктивных процессов в костной ткани. Препарат отличается высокой степенью абсорбции.

Прием медикамента направлен на восстановление структуры костей, повышение их прочности и минерализации. Рекомендуется принимать женщинам в период менопаузы в качестве профилактики остеопороза. В профилактических целях курс является непродолжительным, дозировка при этом остается минимальной.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Он запрещен только при повышенном содержании кальция в крови и индивидуальной непереносимости компонентов. С осторожностью разрешается беременным и кормящим женщинам, в детском возрасте, а также при нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия возникают крайне редко. В большинстве случаев они проявляются аллергическими реакциями и незначительными расстройствами желудочно-кишечного тракта. После отмены препарата все побочные действия проходят самостоятельно и не требуют дополнительного лечения.

Терипаратид (Форстео)

Содержит аминокислоты гормона паратиреоида. Направлен на нормализацию метаболических процессов в костях и хрящах. Также способствует регулировке уровня кальция и фосфора в костной ткани. Ускоряет выведение фосфатов почками.

При использовании данного медикамента повышается минерализация костей, вследствие этого улучшается их прочность. Поэтому препарат широко используется в профилактических целях переломов при остеопорозе.

Если остеопороз отсутствует, то данный медикамент не используется в целях профилактики его появления, так как это может повысить вероятность развития саркомы кости.

Не рекомендуется принимать совместно с препаратами витамина Д. Дозировка и длительность приема являются индивидуальными в каждом случае. Схему терапии подбирает специалист после проведения всех необходимых диагностических мероприятий. При появлении побочных действий и отсутствии терапевтического эффекта препарат полностью отменяют.

источник

Самые эффективные бисфосфонаты для лечения остеопороза

Для лечения остеопороза бисфосфонаты являются препаратами выбора, их назначают в качестве основной терапии заболевания. Они относятся к средствам, которые способны замедлять и даже останавливать потерю костной массы, что было неоднократно доказано международными клиническими исследованиями. Кроме того, применение бисфосфонатов при патологиях, сопровождающихся хрупкостью костей, позволяет значительно снизить риск переломов.

Почему назначают бисфосфонаты для лечения остеопороза

Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:

  • избирательно накапливаются в костях преимущественно в зоне их разрушения;
  • поглощаются остеокластами и изнутри подавляют их активность – нарушают обмен, сцепление с костной тканью, ускоряют гибель, препятствуют формированию и созреванию новых;
  • защищают остеобласты от разрушения кортизолом и глюкокортикоидами (Гидрокортизон, Дексаметазон, Преднизолон и аналоги);
  • остаются в костях даже по завершению лечения.

Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами. При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен. В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.

Рекомендуем прочитать статью об остеопорозе челюсти. Из нее вы узнаете о том, что означает и чем грозит истончение кости челюсти, видах и симптомах патологии, диагностике остеопороза в стоматологии, что будет без лечения. А здесь подробнее об уколах при остеопорозе.

Что такое бисфосфонаты

Костные структуры организма человека непрерывно обновляются, при этом саморегуляцию поддерживают два типа клеток. Остеобласты (в переводе с греческого – росток, побег) – новые клетки костной ткани, которые встречаются на разрушенных и восстанавливающихся участках. Молодую развивающуюся кость остеобласты покрывают сплошным слоем.

Остеокласты удаляют клетки костей посредством растворения минеральной составляющей и разрушения коллагена. В норме количество остеокластов регулируется путем их самоуничтожения, но при различных сбоях в организме гомеостаз нарушается и замедляется – в результате остеокласты начинают преобладать над остеобластами.

Действие бифосфатов направлено на стабилизацию гомеостаза (саморегулирования) и восстановление нормального соотношения восстановления и разрушения. При попадании в организм эти лекарства выступают структурным аналогом естественных регуляторов кальциевого обмена и способствуют удержанию кальция в клетках. Кроме этого, в результате химических реакций бисфосфонатов и кальция предотвращается отложение кальциевых солей в суставах и мягких тканях.

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальциевыми ионами и проникают в костную ткань, где происходит их накопление. В результате подавляется активность остеокластов, и нормализуется гомеостаз – благодаря этому сохраняется минеральная плотность костей и их способность к самовосстановлению.

Справка: в XIX веке сферой применения бисфосфонатов была нефтяная, машиностроительная и текстильная промышленность, в сельском хозяйстве им отводилась роль смягчителей воды для орошения апельсиновых плантаций. Первое описание биологических характеристик БФ было опубликовано в 1968 году, но подлинный интерес к средствам этой группы возник около 20 лет назад в связи с активными поисками лекарства от остеопении.

Показания к применению препаратов бисфосфонатов для лечения остеопороза

Основной признак остеопороза – это снижение индекса Т по результатам денситометрии до -2,5 и ниже, группа пациентов, которым рекомендуется назначить именно препараты бисфосфонаты для лечения и профилактики остеопороза, также включает:

  • женщин в постменопаузе (от последней менструации прошел год и более), мужчин в возрасте более 50 лет при условии, что исключен вторичный процесс;
  • пациентов с обнаруженным переломом бедра или позвонков;
  • больных, если у них индекс Т находится между -1 и -2,5, но есть признаки типичных переломов в прошлом или высокий риск их появления (например, постельный режим или прием гормонов).

Эксперт в области эндокринологии

Доказано, что введение Золендроната в дозе 5 мг один раз в два года можете быть своеобразной прививкой от разрушения кости для пациенток в постменопаузе.

Показания для использования

  • Основными показаниями для назначения данной группы препаратов являются:
  • остеопороз;
  • деформирующий остоз (остит);
  • первичные патологии паращитовидных желез, при которых повышается уровень кальция в крови и стимулируется выработка гормонов, регулирующих кальциево-фосфорный обмен;
  • нехватка коллагена, вызывающая повышенную ломкость и хрупкость костей (несовершенный остеогенез);
  • другие заболевания, сопровождающиеся быстрой потерей костной массы (включая пациентов, входящих в группу повышенного риска по остеопорозу).

Применение бисфосфонатов может быть оправдано в терапии постменопаузального остеопороза в случаях, когда традиционное лечение эстрогенами противопоказано. Несмотря на то, что строение женских половых гормонов и бисфосфонатов сильно отличается, они обладают схожим действием на костную ткань: замедляют процесс декальцинации (выщелачивания кальция).

Бисфосфонаты могут применяться и при онкологии. В 70% случаев лекарства данной группы включаются в схему лечения больных с множественными миеломами, возникающими в результате нарушений в работе плазматических клеток костного мозга (рак плазматических клеток). В некоторых случаях оправдано применение данных лекарств при костных метастазах, но при подборе эффективной дозировки необходимо учитывать, что у таких больных возникает повышенный риск остеонекроза челюсти.

Ожидаемые результаты терапии лекарствами с бисфосфонатами в лечении остеопороза

Проведены исследования эффективности бисфосфонатов при различных формах остеопороза, в результате доказано, что лечение приводит к предотвращению разрушения костей, повышению их плотности, снижению вероятности переломов.

Постменопаузальный

Из-за нехватки эстрогенов после наступления климакса в кости может быть ускорен процесс разрушения или/и замедлено построение новой. Плотная костная ткань истончается, перегородки в губчатом веществе рассасываются.

Прием бисфосфонатов восстанавливает баланс между резорбцией и формированием костей, почти наполовину уменьшает вероятность опасных переломов позвоночника и бедренной кости. Такой эффект можно получить после 3 лет применения. Доказана безопасность использования медикаментов на протяжении 10 лет.


Абсолютные риски переломов позвонков в группе плацебо и лечения в исследованиях различных препаратов для терапии остеопороза

Остеопороз у мужчин

Чаще всего снижение плотности костной ткани наступает после 50 лет или на фоне болезней почек, легких, кишечника, эндокринной системы. До начала лечения важно исключить фоновые заболевания или провести их комплексную терапию.

Из-за недостаточного количества исследований рекомендованы только три действующих вещества – золедронат, алендронат и ризедронат. Они доказали свою эффективность в предупреждении первичных и повторных переломов бедра, развитии инвалидности после них.

Глюкокортикоидный

Появляется у пациентов, которым необходимо принимать гормоны длительный период времени (обычно от 2,5 месяцев). Костная ткань у них теряет свою прочность еще до снижения количества минералов. Глюкокортикоиды уменьшают продолжительность жизни клеток-строителей и увеличивают активность разрушителей костей.

Бисфосфонаты оказывают как профилактический, так и лечебный эффект. При этом важно, что их можно ввести внутривенно и предупредить формирование эрозий и язв желудка, пищевода, которые могут сопутствовать приему гормонов. Рекомендовано использовать эти препараты на протяжении всего курса терапии глюкокортикоидами.

Инструкция по применению

Важно знать, что бисфосфонаты для лечения остеопороза назначаются только врачом, самолечение в данном случае недопустимо и может нанести непоправимый вред здоровью. Лечебные вещества, которые входят в состав БФ, способны вызывать побочные эффекты, поэтому принимать их следует правильно.


Золедроновая кислота относится к высокоэффективным средствам, избирательно воздействующим на кости. Достаточно 1 укола в год, чтобы замедлить разрежение в костях. Кроме того, золедроновая кислота обладает сравнительно коротким списком побочных эффектов

Препараты принимают утром натощак, не раскусывая, не разжевывая и запивая достаточным количеством простой воды. Кофе, фруктовые соки и молочные напитки снижают эффективность лекарств почти наполовину. В течение как минимум часа после приема таблеток необходимо сохранять вертикальное положение, чтобы избежать травмирующего воздействия на слизистые пищевода и желудка.

Параллельно с бисфосфонатами рекомендуется принимать кальций и/или витамин D, однако нужно помнить о 2-3-х-часовом интервале между приемом разных лекарств. Внутривенное введение БФ осуществляется медленно, капельным методом в течение нескольких часов. Слишком быстрое введение может вызвать острую почечную недостаточность, особенно опасную на фоне гиперкальциемии.

Что нужно учесть до назначения лекарства

Бисфосфонаты имеют противопоказания к назначению, поэтому пациенты должны быть обследованы на наличие таких заболеваний:

  • снижение скорости фильтрации в почках ниже 35 мл в минуту;
  • индивидуальная непереносимость;
  • язвенная болезнь (можно применять внутривенные формы);
  • недостаток кальция и витамина Д в крови (до восстановления нормальных показателей) – препараты с их содержанием назначают минимум за 2 недели до бисфосфонатов;
  • беременность (обязателен тест до применения и контрацепция в период терапии);
  • острые воспаления в области ротовой полости или челюсти.

Острые воспаления в области челюсти

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями для применения бисфосфонатов являются:

  • беременность и лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • обострение болезней желудочно-кишечного тракта;
  • почечная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость.


Ибандронат-Тева способен понижать скорость разрушения костной ткани до уровня репродуктивного возраста. Особенно рекомендован женщинам в период постменопаузы

Даже при соблюдении режима дозирования и схемы приема могут наступать побочные действия лекарств. Чаще всего отмечается следующее:

  • гастрит и желудочные кровотечения, боль в желудке и диспептические явления (метеоризм, запоры);
  • периодические суставные, мышечные и головные боли;
  • гипокальциемия;
  • аллергические реакции;
  • нарушение функции почек и печени при длительном приеме.

Наиболее тяжелыми последствиями являются фибрилляции (десинхронизация сердечного ритма), остеонекроз челюсти и подвертельный перелом бедра. Риск подобных осложнений существенно снижается при грамотно составленной терапевтической схеме на основе тщательного обследования.

Важно: во время лечения необходимо регулярно сдавать анализы для оценки эффективности терапии и контроля состояния пациента. Мониторинг лабораторных показателей проводится в течение всего терапевтического курса, который может составлять несколько лет.

Особенности лечения

Одной из проблем применения лекарственных средств от остеопороза является длительный курс терапии. Если медикамент нужно принимать годами, а признаков изменений пациент не ощущает, так как явных симптомов болезни нет, то многие самостоятельно прекращают лечение.

Для этого созданы внутривенные препараты с введением 1 раз в год (Акласта), в квартал (Бонвива).

Общая продолжительность применения у большинства составляет 3-5 лет, после чего пациенты продолжают прием только кальция и витамина Д3 на протяжении полугода. На протяжении всего курса и по его окончанию раз в 9-12 месяцев проводится денситометрия и анализы крови на маркеры остеопороза. По результатам врач-ортопед делает вывод о необходимости продления терапии.


Процедура проведения денситометрии костей

Лекарственная совместимость

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.


Действующим веществом препарата Акласта является золедроновая кислота, останавливающая разрушение костей и стимулирующая образование остеобластов

Лучшие бисфосфонаты для лечения остеопороза на рынке

Наиболее эффективными для лечения остеопороза признаны бисфосфонаты, содержащие в молекуле азот, к ним относятся: золедронат, алендронат, ибандронат и ризедронат. Клондроновая кислота (Бонефос) и памидроновая (Памиред) являются безазотистыми средсвами, их применяют при опухолевых процессах.

Золедронат (Акласта, Зомета)

Обладает высокой терапевтической активностью при остеопорозе. Имеет выраженное подавляющее действие на резорбцию кости, предупреждает переломы. При длительном применении не нарушает образование новой костной ткани и ее минерализации, что его выгодно отличает от алендроната и ризедроната. Вводится только внутривенно не чаще 1 раза за год.

Обязательно должна соблюдаться диета с достаточным количеством кальция и витамина Д или/и прием их в виде таблеток до достижения нормального содержания в крови. Такая подготовка назначается за месяц до инъекции и продолжается в дальнейшем постоянно.

Алендронат (Алендра, Фосамакс)

Улучшает кальциевый обмен, препятствует разрушению губчатого вещества кости, стимулирует процесс образования костной ткани. Рекомендуется при старческом и постменопаузальном остеопорозе для снижения риска перелома позвоночника и бедренной кости.

При применении алендроната рекомендуется:

  • запить целую таблетку 200 мл питьевой (не минеральной) воды;
  • не совмещать с другими препаратами (интервал не менее часа);
  • выбрать один день в неделе и не менять его на протяжении лечения;
  • после приема не есть, не пить, не принимать горизонтальное положение на протяжении получаса.

Ибандронат (Бонвива, Ибандроновая кислота)

Обладает избирательным действием на остеокласты и не изменяет процесса формирования новой костной ткани. Используется при остеопорозе и опухолевых метастазах в кости. Эффективен при первичном снижении минеральной плотности у пожилых пациентов и вторичном поражении, связанном с нарушением гормонального баланса.

Таблетка по 150 мг назначается 1 раз в месяц. Прием следует запланировать на конкретную дату. Оптимальное время – утро, сразу после ночного сна. Обязательное условие – последний прием пищи должен быть не позже, чем 6 часов до применения, а затем нельзя есть час и пить (чистая вода разрешена). Внутривенная инъекция проводится один раз в три месяца.

Виды и классификация

Лекарственные препараты изготавливаются на основе двух фосфонатов PO3 и могут дополняться атомами азота. Они действуют по-разному, но с одинаковым результатом – уничтожением клеток-остеокластов. Безазотные бисфосфонаты относятся к лекарствам первого поколения, позже стали выпускать азотсодержащие средства. Современные медикаменты производятся на основе ибандроновой и золедроновой кислот, но пока не получили массового распространения.

В список безазотных средств первого поколения входят следующие препараты:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Этидронат натрия (Фосфотех, Ксидифон, Плеостат, Дидронел);
  • Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).


Остеопороз может быть самостоятельным заболеванием или развиваться на фоне других патологий, но всегда сопровождается разрежением костной ткани и повышением ее хрупкости

В настоящее время чаще всего применяются азотсодержащие бисфосфонаты при остеопорозе:

  • Золедроновая кислота – Золедронат-Тева, Акласта, Зомета, Верокласт, Блазтера, Золедрекс, Резорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
  • Ибандроновая кислота – Ибандронат, Бондронат, Бонвива;
  • Алендроновая кислота – Фосамакс, Остерепар, Фороза, Осталон, Аленталь, Стронгос, Алендрокерн.

Залогом успешной терапии остеопороза бисфосфонатами является своевременное начало, поскольку предотвратить заболевание всегда проще, чем лечить. Именно поэтому важная роль отводится профилактическим обследованиям и назначению БФ пациентам из группы повышенного риска развития остеопороза и переломов.

Возможные осложнения во время и после приема

Препараты применяются только по рекомендации врача и под его контролем, особенно при внутривенном введении. Пациентам следует строго соблюдать дозировку и время приема, интервалы между употреблением таблетки и пищей должны не нарушаться. Только в таком случае можно снизить риск осложнений терапии.

К возможным последствиям относятся:

  • поражение почек – перед внутривенным введением нужно поесть за 3 часа и иметь при себе 0,5 мл питьевой воды. Это количество медленно выпивают за полчаса до инъекции;
  • ускоренное выведение кальция – требуется контроль содержания его в крови не реже 1 раза в месяц;
  • фибрилляция предсердий – до начала терапии необходима консультация кардиолога, ЭКГ при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и для пожилых пациентов;
  • гриппоподобный синдром при внутривенном введении, реже при приеме таблеток. Чаще всего проявляется при первом применении, для профилактики или лечения назначают парацетамол.

Реже встречаются такие побочные реакции:

  • снижение количества эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
  • головная боль;
  • уменьшение или повышение чувствительности к боли, температурным раздражителям;
  • головокружение;
  • дрожание рук;
  • нарушение сна;
  • тревожность;
  • снижение остроты зрения;
  • боль в животе, тошнота;
  • сухость во рту, стоматит;
  • отсутствие аппетита, неприятный привкус во рту, изменение вкусовых ощущений;
  • одышка, кашель;
  • высыпания на коже, зуд, потливость;
  • изменение артериального давления – гипотония или гипертония;
  • замедление сердечных сокращений;
  • ломота, боль в костях и суставах, скованность движений, мышечный спазм;
  • общая слабость;
  • появление белка и крови в моче, повышение мочевины и креатинина крови.

Названия и формы выпуска

В группу действующих веществ, официально зарегистрированных на территории Российской федерации, входят:

  • алендронат натрия;
  • золедроновая кислота;
  • ибандронат натрия;
  • ризедроновая кислота.

Медикаменты относятся ко второму и третьему поколению азотсодержащих бисфосфонатов. Первое – безазотное поколение:

Для медицинского применения препараты выпускаются в разных формах:

  • инъекционные растворы,
  • таблетки для перорального приема;
  • лиофилизат для приготовления раствора.

Средства отличаются антирезорбтивным потенциалом из-за разных способов влияния на клетки, разрушающих костную ткань. Новейшие разработки повысили активность действующих компонентов с 1 – 10 до 10000 и более. Фармакологической промышленностью налажено производство комбинированных препаратов, состав которых пополнен альфакальцидолом, холекальциферолом. Действие обосновано собранной доказательной базой о преимуществе комбинированной терапии.

Стоимость препаратов

Бисфосфонаты отличаются высокой эффективностью, но у некоторых из них достаточно высокая стоимость.

Действующее веществоПрепарат и ценаАналог и цена
Золедронат р-р (1 раз в год)Акласта 17 000 руб., 8300 грн.Золедроновая кислота 2600 руб., 680 грн.
Алендронат 70 мг (1 раз в неделю) 4 тб.Фосамакс 490 руб., Остемакс 250 грн.Алендронат 250 руб., Алендра 130 грн.
Ибандронат р-р 1 раз в 3 месяцаБонвива 3100 руб., 2200 грн.Ибандроновая кислота 1100 грн.
Ибандронат тб. 1 раз в месяц 3 тб.Бонвива 1100 руб., 1200 грн.Ибандроновая кислота 850 грн.
Ризедронат 1 раз в неделю 4 тб.Ризендрос 960 руб., 330 грн.Ризостин 420 руб., 170 грн.

Высокая цена осложняет пациентам длительное лечение, особенно в пожилом возрасте, составляющем основную категорию больных. Поэтому при невозможности приобретения оригинального препарата врач может посоветовать его дженерический более дешевый аналог.

Рекомендуем прочитать статью об остеопении и остеопорозе. Из нее вы узнаете, в чем разница между остеопенией и остеопорозом, причинах развития данной патологий, а также о диагностике и лечении остеопении и остеопороза. А здесь подробнее о препарате Пролиа при остеопорозе.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза просто необходимы, так как только с ними можно добавиться торможения и даже излечения от остеопороза. Крайне важно при этом не просто подобрать оптимальный препарат, а и пройти длительный курс терапии – зачастую не меньше трех лет. Также важно соблюдать рекомендации по применению, чтобы избежать побочных эффектов.

Цена и аналоги

Стоимость бисфосфонатов может варьироваться от 700 до 9000 рублей. Такая большая разница обуславливается составом и типом медикамента. Бисфосфонаты без азота стоят дешевле, чем те, которые содержат азот. Наиболее популярным препаратом без азота является Клобир, его средняя стоимость составляет 3000 рублей. Аналогами являются следующие препараты:

Их стоимость немного ниже, при этом принцип действия идентичен. Среди препаратов, содержащих азот, особым спросом пользуется Бондронат, его стоимость составляет 7000 рублей. Его аналогами являются:

Подбирать аналогичное средство может только специалист. Противопоказания и побочные действия могут отличаться, поэтому заниматься самолечением строго не рекомендуется.

Полезное видео

Смотрите на видео об опухолях гипофиза:

  • Остеопороз и Пролиа: инструкция к лекарству, как…
    Чем поможет Пролиа при остеопорозе. Показания к назначению лекарства и противопоказания. Как проходит лечение остеопороза Пролиа. Сколько раз делать укол и как вводить препарат Пролиа при остеопорозе. Читать далее
  • Особенности лечения остеопороза у пожилых женщин

Многим пациентам назначают уколы при остеопорозе. Это помогает затормозить заболевание, а также контролировать процесс лечения врачу. Инъекции для лечения позвоночника и других пораженных костей у женщин делают в больнице. Читать далее

Остеопороз тазобедренного сустава: симптомы, степени…

Возникнуть остеопороз тазобедренного сустава может у женщин и мужчин. Его симптомы проявляются болью. Бывает диффузный и узловой. Есть и степени прогрессирования заболевания. Лечение включает гимнастику, диету, препараты, а в случае их бесполезности замену сустава эндопротезированием. Читать далее

Остеопения и остеопороз: в чем разница, отличия…

Общее между остеопенией и остеопорозом одно — разрушение костей. Только остеопения — начальная стадия. В чем еще между ними разница? Какие есть отличия в лечении? Читать далее

Остеопороз челюсти: истончение костей в стоматологии…

Что такое остеопороз челюсти. Насколько опасно истончение кости челюсти. Симптомы остеопороза челюсти. Как определяется разрушение кости в стоматологии. Поможет ли имплантация зубов от остеопороза. Читать далее

Остеопороз — клиники в

Выбирайте среди лучших клиник по отзывам и лучшей цене и записывайтесь на приём
Семейные

Клиника восточной медицины «Саган Дали»

Москва , просп. Мира, 79, стр. 1
Рижская

  • Консультация от 1500
  • Диагностика от 0
  • Рефлексотерапия от 1000

Центр китайской медицины «ТАО»

Москва , ул. Остоженка, д. 8 стр. 3, 1 этаж
Кропоткинская

  • Консультация от 1000
  • Массаж от 1500
  • Рефлексотерапия от 1000

Клиника «Ваше здоровье плюс»

Москва , Ореховый пр., 11, вход со двора (со стороны детской площадки)
Шипиловская

  • Консультация от 1850
  • Рефлексотерапия от 2000
  • Неврология от 500

Показать все клиники Москвы

Отзывы о применении


Если прочесть отзывы пациентов о применении бисфосфонатов при остеопорозе, то можно увидеть, что они в основном положительные — эти средства помогают получить своевременную помощь при остеопорозе.
Препараты действительно эффективные, но если изучить мнения о них уже врачей, то можно понять, что это не универсальная панацея, и применять их важно осторожно.

Также необходимо учитывать все имеющиеся противопоказания.

Тем не менее, лекарства действительно помогают, и дают возможность предупредить весьма тяжелые недуги.

Агонисты лютеинизирующего гормона рилизинг -гормона

Агонисты гонадотропин-релизинг-гормона используются для медикаментозной кастрации у пациентов с раком простаты.

  • локализованный рак простаты (если нет возможности выполнить радикальное лечение или в качестве неадъювантной меры перед операцией или лучевой терапией);
  • местнораспространенный рак без метастазирования в качестве монотерапии или неоадъювантной и адъювантной терапии в комбинации с оперативным вмешательством и или лучами;
  • метастазирующий рак простаты.

Они воздействуют на гонадотропин-продуцирующие клетки гипофиза, стимулируя синтез лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и, соответственно, повышение уровня тестостерона в течение нескольких недель.

При использовании препаратов в течение 3-5 недель ЛГ и ФСГ снижаются, а вместе с ними и тестостерон, до порогового уровня кастрации (50 НГ/дл).

Представитель — Лейпрорелин (Элигард, Люпрон-Депо, Депо-Пед).

Лейпрорелин показан в качестве паллиативного лечения прогрессирующего рака предстательной железы, когда орхиэктомия или применение эстрогенов неприменимы для пациента. Он является мощным ингибитором секреции гонадотропинов при непрерывном лечении в терапевтических дозах.

Лейпрорелин может применяться в качестве депо в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, 11.25 мг каждые 12 недель, или 30 мг каждые 24 недели. Люпрон следует вводить внутримышечно, а Элигард подкожно.

Трипторелин показан для симптоматической терапии прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы, метастазирующей и локализованной формы (альтернатива хирургической кастрации, для подавления секреции тестостерона).

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом агониста ГнРГ. Он уменьшает секрецию ЛГ и ФСГ, и, соответственно, уменьшает уровни тестостерона и эстрогена. Концентрация тестостерона на фоне приема препарата достигает посткастрационного уровня через 3 недели.

Еще один препарат с аналогичным действием и показаниями — Гозерелин (Золадекс)

Дозировка: 3.6 мг и 10.8 мг подкожной имплантации. Стандартная доза составляет 3,6 мг каждые 4 недели или 10.8 мг каждые 12 недель.

Снижение выработки тестостерона приводит к уменьшению размера предстательной железы и уменьшает сопутствующие симптомы.

Препарат вводится в количестве 50 мг в виде подкожного импланта, предназначен для обеспечения непрерывного высвобождения гистерелина номинальной скоростью 50-60 мкг/сутки в течение 12 месяцев. Рекомендуемая доза – 1 имплантат подкожно каждые 12 месяцев.

Гистерелин — мощный ингибитор секреции гонадотропинов.

Фармакологические свойства и механизм действия

Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты — препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия. Клетки нашего тела имеют замечательную способность время от времени обновляться и реконструироваться. Костные ткани — не исключение. Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой — остеокласты, которые отвечают за ее разрушение.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно.

В организме человека нормальное формирование костных структур поддерживается остеобластами – молодыми клетками, вырабатывающими межклеточное вещество (матрикс). Одновременно синтезируются остеокласты, которые разрушают коллаген и растворяют минеральную основу костной ткани. Нарушенное между двумя процессами равновесие приводит к деструкции костей – потере плотности.

Лекарства на основе бисфосфонатов объединили два фосфоната с помощью которых корректируется метаболизм и координируется работа ионов кальция. При употреблении молекулы активных компонентов целенаправленно проникают в очаги костеобразования и подавляют действие остеокластов. Лечебный эффект органических соединений обусловлен сродством с кристаллами пирофосфата – главного составляющего костного матрикса. Эта особенность позволяет им перераспределяться на проблемных участках, предотвращая прикрепление и созревание остеокластов.

Подавляя резорбцию, вещества максимально увеличивают усвояемость кальция. За счет чего активизируется созидательная деятельность остеобластов, стимулируется формирование новой ткани, улучшается микроархитектоника губчатого и компактного слоев кости.

При выведении бисфосфонаты покидают организм в неизмененном виде. Для процесса характерно быстрое снижение в плазме крови и медленное высвобождение из костных тканей.

Механизм действия бисфосфонатов понятен, теперь о том, что к ним относится.

Рекомендуем прочесть про: сцинтиграфию костей скелета.

«Этидронат»

Это еще один препарат из категории неазотных бисфосфонатов. Его также узнают под названиями «Ксидифона» и «Плеостата». Применяют этот медикамент на фоне паранеопластической гиперкальциемии. В основе лекарственного средства лежит этидроновая кислота.

Выпускают «Этидронат» в виде таблеток, а, кроме того, в форме раствора для проведения инфузий, а также в качестве концентрированной основы для самостоятельного приготовления пероральных растворов. Цена составляет от четырехсот до пятисот рублей.

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений. Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

  • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
  • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
  • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
  • замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

  • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
  • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
  • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
  • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
  • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
  • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%. Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

  • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
  • пятая в возрасте 70 лет
  • две из пяти после 80
  • две из трех после 90.

Как действует побочно?

Наиболее частыми осложнениями после приема лекарственных средств являются:

  • Со стороны ЖКТ: раздражена желудочная слизистая и двенадцатиперстной кишки, воспаления желудка, геморрагии. Больного тошнит, его болит желудок, беспокоят метеоризм с запором.
  • Человека болит голова, болезненны мышцы.
  • Болезненны суставы.
  • Выражена почечная, печеночная дисфункция.
  • В кровотоке дефицит кальция.
  • Выражены аллергии.

Важно помнить, что самолечение опасно для жизни, лекарства принимаются только по назначению доктора.

Если их принимать без врачебного контроля, то осложненные состояния будут тяжелыми. Возникнет сердечная фибрилляция, при которой сокращения сердца будут десинхронизированы. Также появится челюстной остеонекроз с подвертельными бедренными переломами. Побочные воздействия наблюдаются не у всех больных. Грамотно подобранный лечебный курс и соблюдающийся прием препаратов помогут не допустить побочных воздействий и уменьшить осложнения до минимальных параметров.


Если не лечить остеопороз, то человеку трудно будет передвигаться

Немного истории

Изначально бисфосфонаты были синтезированы не для нужд фармацевтической промышленности. Более того, такая сфера их применения не рассматривалась на протяжении почти 100 лет. Сложные эфиры фосфоновых кислот производились для сельского хозяйства. На их основе создавались минеральные удобрения, смягчалась вода для внутрипочвенного орошения. Текстильная и нефтеперерабатывающая промышленность не обходилась без бисфосфонатов и до сих пор их активно использует.

В то же время врачи и фармацевты пытались найти способы укрепления костной массы. Прорыв в данной области открытие, сделанное Эстли Купером. В 1824 году этот английский врач и придворный хирург королевского двора выдвинул гипотезу о связи повышенной ломкости костей у пожилых людей и развивающейся в их организме определенной патологии. Заболевание было обнаружено, систематизировано и получило научное название в начале двадцатого века. Но устранить остеопороз, предупредить его опасные осложнения на тот момент не представлялось возможным.

Швейцарец Герберт Флейш долго экспериментировал с химическими соединениями. В 1968 он обнаружил, что при контакте неорганического пирофосфата с биологической жидкостью в осадок выпадает значительно меньшее количество кальция. Чтобы ферменты агрессивно не воздействовали на пирофосфат, атом фосфора в его молекуле был замещен углеродным атомом. Это также существенно повысило биологическую активность химического соединения.

Но до синтезирования первого фармакологического препарата на основе бисфосфонатов оставалось еще долгих 30 лет. В 1995 году после длительных клинических испытаний началось масштабное производство средств для лечения остеопороза костей.

Лучевая терапия

Облучение помогает справиться с болями в костях и предотвратить патологические переломы. Лечение проводят в одном из двух режимов:

  • Можно провести 1–2 процедуры, во время которых на кость дают большие дозы излучения. Это удобно для пациента, так как сокращается количество поездок в клинику.
  • Другая схема предусматривает проведение 5–10 сеансов меньшими дозами. При этом суммарная доза получится несколько больше, чем в первом случае, у таких пациентов реже рецидивируют боли и возникает необходимость в повторном лечении.

Антирезорбтивные (препятствующие разрежению костной ткани), вышедшие из употребления

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Препарат, применялся ранее, как антирезорбтивный (препятствующий рассасыванию костной ткани). Имел довольно скромную доказательную базу, несколько снижая частоту переломов позвонков и купируя острую боль, связанную с остеопоретическими переломами. За последние годы накоплены сведения о нарастании частоты вновь зарегистрированных онкопатологий у пациентов, применявших миокальцик. Препарат убран из рекомендаций по лечению остеопороза, оставшись на рынке в качестве средства. Снижающего болевой синдром при переломах позвонков на фоне остеопороза и для терапии болезни Педжета.

Ралоксифен (Эвиста)


Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР. Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии. Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.
Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии. Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

На сегодня эффективность препарата не доказана, как не доказано и снижение им рисков внепозвонковых переломов.

Антиандрогены

При раке простаты положительное терапевтическое действие оказывают антиандрогены, которые связываются с андрогенными рецепторами и конкурентно тормозят их взаимодействие с тестостероном и дегидротестостероном. В качестве монотерапии неэффективны.

Выделяют чистые и стероидные антиандрогены.

Предпочтительнее нестероидные, или чистые антиандрогены, так как они избирательно взаимодействуют со своими рецепторами в простате и не обладают антигонадотропным механизмом. Кроме этого, происходит блокировка андрогенных рецепторов в гипоталамусе, в локусе, где происходит выработка ЛнРГ.

При кастрационно-рефрактерном раке предстательной железы не применяются.

Абиратерон назначают в комбинации с Преднизолоном для лечения пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы во время или после химиотерапии (Доцетаксел).

Дозировка составляет 1000 мг один раз в день в комбинации с Преднизоном 5 мг два раза в день.

Абиратерон является ингибитором биосинтеза андрогенов.

Бикалутамид показан для лечения метастатического рака предстательной железы в комбинации с агонистом ЛгРГ. Стандартная дозировка — мг 50 перорально 1 раз утром или вечером.

Дегареликс – селективный антагонист гипофизарных ГнРГ-рецепторов, снижает продукцию гонадотропинов, ЛГ и ФСГ, за счет чего тестостерон вырабатывается меньше.

Показания к назначению – прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.

Дегареликс эффективен для достижения и поддержания тестостерона на посткастрационном уровне. В отличие от агонистов ГнРГ, не вызывает краткосрочное увеличение уровня тестостерона; нужный эффект достигается в течение 1-3 дней приема.

Начальная доза составляет 240 мг, вводят подкожно (в виде 2 инъекций по 120 мг в концентрации 40 мг / мл). Поддерживающая доза составляет 80 мг подкожно (при концентрации 20 мг/мл) каждые 28 дней. Первую поддерживающую дозу назначают через 28 дней после начала приема.

Флутамид

Флутамид применяют в комбинации с агонистами ГНрГ для управления локально-ограниченным раком на начальном этапе и для лечения метастазирующего рака, для пациентов с билатеральной орхоэктомией. Обычная дозировка — 250 мг каждые 8 часов.

Нилутамид не подходит для индукции химической кастрации, поскольку, блокируя механизм обратной связи для контроля секреции тестостерона, он увеличивает его концентрацию. Препарат используют в сочетании с хирургической кастрацией для лечения метастатического рака простаты, при наличии или отсутствии локального процесса, в комбинации с хирургической или фармакологической кастрацией.

Начальная доза 300 мг 1 раз в день, 30 дней, поддерживающая доза для нилутамида составляет 150 мг один раз в день.

Паллиативное лечение злокачественной опухоли простаты с метастазами.

Апалутамид ингибирует ядерную транслокацию рецептора андрогенов, связывание ДНК и препятствует его транскрипции.

Показания: терапия неметастатического гормон-резистентного рака предстательной железы.

Остеопороз — специалисты в Москве

Выбирайте среди лучших специалистов по отзывам и лучшей цене и записывайтесь на приём
Терапевт

Батомункуев Александр Сергеевич

Москва,просп. Мира, 79, стр. 1 ( Клиника восточной медицины «Саган Дали» ) +7
0 Написать свой отзыв

Закревская Наталья Алексеевна

Москва,1-ый Люсиновский переулок, 3 Б. ( Медицинский )
+7

«Клодронат»

Неазотный бисфосфонат, который известен также под названиями «Бонефос» и «Лодронат». В основе этого лекарства лежит клодроновая кислота. Представленное средство способно замедлять резорбцию, то есть процесс рассасывания костных тканей. Это лекарство оказывает влияние на остеокласты, которые представляют многоядерные клетки, которые в свою очередь поглощают минеральные вещества из костных тканей. Выпускают «Клодронат» в форме капсул, а также растворов. Растворы используют для перорального употребления. Цена его колеблется от одной до полутора тысяч рублей. Названия препаратов-бисфосфонатов интересуют многих.

источник