Цианокобаламин (Витамин В12) (0,05 %)
Инструкция
Торговое название
Цианокобаламин (витамин В12)
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,02 % и 0,05 %, 1 мл
Состав
активное вещество – цианокобаламин (в пересчете на 100 % вещество) 0,20 мг, 0,50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость от слабо – розового до ярко – красного цвета
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором, который продуцируется клетками фундальной части желудка и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами 1 и 2, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы крови – 90%. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения в печени – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7 – 10% почками, около 50% — с каловыми массами, а при сниженной функции почек – 0 – 7% почками, 70 – 100% с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цианокобаламин оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коэнзимную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой цианокобаламина и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метильных и других одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина – донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения – способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает концентрацию холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Показания к применению
— гипо и авитаминоз витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)
В составе комплексной терапии
— железодефицитная, постгеморрагическая, апластическая анемия и анемии, вызванные токсичными веществами и/или лекарственными средствами
— хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность
— полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), травматические поражения нервов, диабетические невриты, фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна
— кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит)
— назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах
— патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру)
— злокачественные образования поджелудочной железы и кишечника
Способ применения и дозы
Вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемиях, связанных с дефицитом витамина В12, вводят по 0,1 – 0,2 мг 1 раз в 2 дня, при анемии Аддисона-Бирмера с явлениями фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражениями нервной системы – по 0,5 мг и более на инъекцию в первую неделю ежедневно, а затем с интервалами до 5 – 7 дней. Одновременно назначают фолиевую кислоту.
При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 0,03-0,1мг 2 – 3 раза в неделю, при апластических анемиях в детском возрасте и у недоношенных – по 0,03мг в день в течение 15 дней.
При болезнях центральной нервной системы (боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 0,2 до 0,5 мг на инъекцию, а при улучшении состояния – по 0,1 мг в день, курс лечения до 2 нед. При травматических поражениях периферических нервов назначают по 0,2 – 0,4 мг 1 раз в 2 дня в течении 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени вводят (взрослым и детям) по 0,03-0,06 мг в день или по 0,1 мг через день в течение 25-40 дней.
При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболеваниях назначают обычно по 0,06-0,1мг ежедневно в течение 20-30 дней.
Для лечения фуникулярного миелоза, амиотрофического бокового склероза, рассеянного склероза вводят иногда в спинномозговой канал 0,015-0,03 мг, постепенно увеличивая дозу до 0,2-0,25 мг.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям вводят подкожно по 30 мкг в день в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе- подкожно по 15-30 мкг через день.
Побочные действия
— аллергические реакции, зуд, кожные высыпания
— психическое возбуждение, головная боль, головокружение
— гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена при применении высоких доз
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется вводить совместно (в одном шприце) витамины В12, В1, В6, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Необходимо также учитывать, что витамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином.
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ. Цианокобаламин нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Особые указания
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
Нельзя вводить витамин В12 при острых тромбоэмболических заболеваниях. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на инъекцию). Необходимо контролировать свертываемость крови.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. В случае развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прервать лечение, соблюдая осторожность при склонности к тромбообразованию. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 — 6 мес. Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы — усиление побочных эффектов препарата
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла для шприцевого наполнения или импортные, или ампулы стерильные для шприцевого наполнения импортные, с точкой излома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного.
В групповую упаковку по количеству упаковок вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Наименование и страна организации-производителя
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан, 160019
Суточная норма и дозировка при приеме витамина B12
Цианокобаламин (витамин B12) в небольшом количестве синтезируется кишечными бактериями, но этого недостаточно для обеспечения важных процессов в организме. При недостаточном поступлении вещества с пищей нарушается метаболизм, происходит расстройства работы систем и органов. Суточная норма витамина В12 для каждого индивидуальна. Потребность зависит от возраста и особенностей образа жизни.
Важность B12 для человеческого тела
Цианокобаламин нужен для поддержания функций человеческого тела. Витамин Б12 обеспечивает:
- создание оптимальных условий для выработки эритроцитов и лейкоцитов;
- обеспечение метаболических процессов;
- расщепление, связывание и выведение гомоцистеина (аминокислота повышает вероятность развития инфаркта и инсульта);
- стимуляцию деления и роста клеток;
- нормальную работу нервной системы;
- снижение уровня холестериновых жиров с низкой плотностью, которые становятся причиной появления атеросклеротических бляшек;
- полноценный процесс образования ДНК клеток, стимулируя синтез дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот;
- снижение тяжести течения диабетической невропатии (уменьшает боль, возникающую из-за повреждения нервных отростков);
- выработку эпифизом гормона мелатонина, который отвечает за регуляцию сна и бодрствования;
- повышение концентрации сперматозоидов в сперме и улучшение мужской репродуктивной функции;
- поддержку работы сердца;
- улучшение усвоения пищи;
- предотвращение образования злокачественных опухолей.
Помимо этого B12 повышает усвоение витамина А и фолиевой кислоты, поддерживает иммунитет и улучшает состояние волос и кожи.
Пять признаков, что у вас нехватка витамина В12 (видео)
Суточная потребность
Суточная потребность в витамине В12 измеряется в мг и мкг. Миллиграмм (мг) равен 1000 микрограмм и для удобства расчета дозы у детей используют единицу измерения мкг. Сколько цианокобаламина требуется человеку, зависит от возраста и некоторых других факторов. Суточная норма витамина B12 будет увеличиваться при следующих заболеваниях:
- атрофический гастрит;
- резекция желудка или части кишечника;
- хронические патологии печени;
- ВИЧ и СПИД;
- глистные инвазии;
- диабет.
Повысить потребность в B12 может прием некоторых медикаментов, курение или злоупотребление алкоголем. Человеческий организм нуждается в повышенных дозах цианокобаламина и при стрессах или психоэмоциональных перегрузках.
Детские нормы
Сколько B12 надо для роста и поддержания полноценного обмена веществ у детей зависит от возраста.
| Возраст | Необходимая доза в мкг в сутки |
| С рождения до 6 мес. | 0,4 |
| 6-11 месяцев | 0,6 |
| 1-3 года | 0,9-1,1 |
| 4-6 лет | 1,5 |
| 7-10 лет | 2,0-2,2 |
| 11-16 лет | 2,9 |
При детских инфекциях или регулярных занятиях спортом ребенку потребуется больше витамина, чем указано в таблице.
Сколько нужно женщине
Девушке и женщине в возрасте от 17 до 50 лет требуется получать 3 мкг в день.
После наступления менопаузы для обеспечения обмена веществ и поддержания функций организма нужно больше Б12.
Ежедневная доза цианокобаламина увеличивается у беременных и кормящих до 4 мкг. При беременности B12 необходим для предотвращения патологий развития у плода. При лактации цианокобаламин частично выделяется с грудным молоком, обеспечивая растущий организм младенца витамином. При недостаточном употреблении Б12 развивается авитаминоз у грудничка и кормящей мамы.
При применении гормональных средств также нужно больше принимать витамина B12.
Потребности мужского организма
Мужчинам до 50 лет с умеренной физической активностью требуется 3 мкг B12 в день. При тяжелой физической работе или интенсивных занятиях спортом ежедневная норма увеличивается до 4-5 мкг.
Нормативы указаны для здорового человека. Сколько витамина B12 нужно при авитаминозе, определяют индивидуально, исходя из тяжести витаминодефицита. Лечебная дозировка может в несколько раз превышать суточные нормы.
Проявления гипо- и гипервитаминоза
У людей в возрасте до 50 лет, не практикующих вегетарианство, гиповитаминоз B12 появляется редко. В пище животного происхождения содержится много витамина, поэтому молодым, если нет особых показаний, не требуется дополнительный прием биодобавок.
Провоцируют витаминодефицит в любом возрасте: болезни пищеварительного тракта, сопровождающиеся нарушением усвоения полезных элементов, вредные привычки (курение, алкоголь). У пожилых из-за возрастного снижения метаболизма ухудшается всасывание витаминов в кишечнике. Дефицит витамина B12 можно предположить, когда появляются следующие симптомы:
- жжение на языке;
- ухудшение аппетита;
- головокружения;
- головные боли;
- депрессия и беспричинная раздражительность;
- проблемы со сном;
- хроническая усталость;
- онемение стоп и кистей;
- затрудненное дыхание (одышка, приступы удушья);
- диспепсические расстройства;
- повышенная потливость (у пота появляется неприятный запах);
- болезненные месячные у женщин;
- выпадение волос и ломкость ногтей;
- нарушение зрение и постоянное чувство, что «глаза устали»;
- стоматиты и другие заболевания ротовой полости.
При лабораторном исследовании взятой на анализ крови выявляется снижение форменных элементов: тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов, а также понижение уровня гемоглобина. Это приводит к появлению пернициозной анемии, которая сопровождается такими признако, как нарушение ясности сознания, и без лечения приводит к развитию слабоумия.
При употреблении пищевых продуктов, содержащих много B12, гипервитаминоз не развивается. Излишки витамина выводятся из организма почками. Накопление цианокобаламина в тканях провоцирует бесконтрольный прием витаминных добавок или регулярное превышение суточной нормы витамина В12 при приеме назначенных врачом препаратов.
Гипервитаминоз может вызвать:
- отек легких;
- образование тромбов в мелких артериях и венах;
- крапивница;
- нарушение работы сердца.
При регулярном превышении суточной нормы B12 симптоматика нарастает постепенно. Нужно не игнорировать незначительные проблемы с дыханием или отклонения в сердечной деятельности. При появлении признаков ухудшения самочувствия надо прекратить пить БАДы с цианокобаламином и посетить врача.
Сколько нужно пить
При назначении биодобавок с B12 учитывают не только возраст, но и рацион человека. Дозу БАДа подбирают так, чтобы восполнить недополученный с пищей недостаток цианокобаламина, не спровоцировав развития гипервитаминоза. При бедной цианокобаламином диете, назначают пить полную норму витамина В12 в сутки.
| Группы пациентов | Суточная доза в мкг |
| Дети | 0,4-2,9 в зависимости от возраста |
| Взрослые, ведущие умеренно активный образ жизни | 3,0 |
| Беременные | 4,0 |
| Кормящие | 4,0 |
| Спортсмены или люди занятые тяжелым физическим трудом | 4,0-5,0 |
При сбалансированной диете дозировка БАДа будет меньше или прием биодобавок не потребуется.
Если человек ежедневно получает с пищей B12 и дополнительно употребляет витаминизированный препарат, то излишки цианокобаламина депонируются в печени. Длительное поступление медикаментозных доз B12 приводит к тому, что появляются признаки гипервитаминоза. Врачи рекомендуют для профилактики принимать витаминные средства короткими курсами.
Лучшие препараты с B12
БАДы с цианокобаламином отпускаются в аптечной сети без рецепта. Провизоры предложат, на выбор, дорогие средства от известных компаний и их дешевые аналоги. Сложно сделать выбор среди богатого ассортимента. Поэтому, прежде чем брать биодобавку, рекомендуется ознакомиться со списком ТОП-6 популярных БАДов:
Цианокобаламин — инструкция по применению
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: ЛС-000095-260110
Торговое название препарата: цианокобаламин
Международное непатентованное название (МНН): цианокобаламин
Химическое название: альфа-(5,6-диметилбензимидазолил) кобамид
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Описание: Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.
Состав:
На 1 мл:
Активное вещество: В 1 мл содержится
Цианокобаламина -200 или 500 мкг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид.
Фармакотерапевтическая группа: витамин
Код ATX B03BA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Витамин В12 оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.
Кобамамид участвует в переносе метальных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты и янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.
Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.
Суточная потребность в витамине В12: для взрослых мужчин — 1-2 мг; для лиц пожилого возраста -1.2-1.4 мг; для женщин — 1-2 мг (у беременных больше на 0.5 мг, у кормящих — на 0.6 мг); для детей, в зависимости от возраста — 0.3-1.4 мг.
Фармакокинетика
В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы — 90%. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения — через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7% почками, 70- 100% — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.
Показания к применению
Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12:
Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или JIC).
В комплексной терапии:
Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевания периферической нервно:; системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
В дерматологии: псориаз, фото дерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.
С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.
С осторожностью
Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, склонность к образованию тромбов.
Способ применения и дозы
Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза -100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функции нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в мес.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 нед.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — интралюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию.
Для устранения дефицита витамина В12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15-30 мкг через день.
Побочное действие
Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.
Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.
Особые указание
Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, Нb и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0.1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При принятии рекомендуемых доз в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.
Форма выпуска
По 1 мл в ампулы. По 10 ампул в пачку из картона с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света, недоступном для детей месте.
При температуре не выше 25°С.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-изготовитель
ОАО « Ереванская химико-фармацевтическая фирма»
Россия 375040, Армения, Ереван, ул. Аджаряна 2-ой переулок, № 6.
Адрес приема претензий:
ООО «СтатусФарм»
Россия 109316, г. Москва, Остаповский пр-д, д.5, стр.1
Цианокобаламин
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 500 мкг/мл
Состав
Одна ампула (1 мл) содержит:
действующее вещество: цианокобаламина – 500 мкг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы гемопоэза. Витамин В12 и фолиевая кислота. Цианокобаламин и его производные. Цианокобаламин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы- 90%. Максимальная концентрация (Сmах) после подкожного и внутримышечного введения достигается через1 ч. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения (T1/2) в печени — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10 % почками, около 50 % — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0-7 % почками, 70-100 % — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цианокобаламин (Витамин В12) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Показания к применению
— хронические анемии, протекающие с дефицитом цианокобаламина (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия)
В составе комплексной терапии
— полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), гипотрофия, травмы периферических нервов.
— кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).
— при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), злокачественных образованиях поджелудочной железы и кишечника
Способ применения и дозы
При анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут (0,2-0,4мл) через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400 — 500 мкг/сут (0,8-1мл) в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5 — 7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут (0,2мл) 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений — по 200 — 400 мкг (0,4-0,8мл) 2 — 4 раза в месяц.
При заболеваниях центральной и периферической нервной системы, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах Взрослым — по 200 — 500 мкг/сут (0,4 -1мл) до купирования болевого
синдрома, затем по 100 мкг/сут в течение 2 недель. При травматических поражениях периферической нервной системы – 200 — 400 мкг через день в течение 40 — 45 дней.
Внутримышечно или внутривенно
Для устранения дефицита цианокобаламина вводят: для лечения — по 1 мг (2мл) ежедневно в течение 1 — 2 нед, поддерживающая доза 1 — 2 мг (2-4мл) от 1 раза в неделю до 1 раза в месяц; для профилактики — 1 мг (2мл) 1 раз в месяц. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Лекарственную форму 500 мкг/мл применяют детям в возрасте старше 3 лет.
Дозы и режим применения зависят от патологии и колеблются в пределах от 30 мкг до 100 мкг в сутки.
Вводят подкожно в дозе 1 мкг/кг, максимальная суточная доза — 100 мкг (0,2мл). При различных формах гипо-апластических, алиментарных анемий у детей препарат назначают в возрасте от 3-х до 4-х лет по 15-50 мкг (0,1 мл), старше 4-х лет по 50 — 100 мкг (0,1мл – 0,2 мл), ежедневно в течение 15 дней или до наступления клинико-гематологического улучшения.
При дистрофических состояниях после длительных заболеваний подкожно 15-30 мкг через день.
Побочные действия
— состояние возбуждения, головная боль, головокружение
— крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок, отек Квинке
— уплотнение и некроз в месте инъекции
— акне, буллезная сыпь, экзема
— отеки, потливость, слабость, лихорадка, красная окраска мочи (за счет экскреции витамина В12)
при применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу (цианокобаламин)
— тромбоэмболия, склонность к образованию тромбов
— беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы)
— болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва)
— стенокардия напряжения ФК III
— доброкачественные и злокачественные новообразования (за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12)
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).
Аминогликозиды, полимиксин, тетрациклины, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.
Цианокобаламин усиливает развитие аллергических реакций, вызванных тиамином.
Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.
Нельзя сочетать с лекарственными средствами, повышающими свертываемость крови.
Цитамен: при одновременном применении с цианокобаламином снижается эффект цитамена.
Пероральные контрацептивы — снижают концентрацию цианокобаламина в крови. Антиметаболиты и большинство антибиотиков меняют результаты микробиологических исследований цианокобаламина.
Особые указания
Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.
В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4 — 6 мес.
При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.
Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (дозы должны быть уменьшены, не более 100 мкг на инъекцию).
При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.
В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз — 50 мкг.
В каждой ампуле данного лекарственного средства содержится 3,5 мг натрия в виде солей. Это следует учитывать пациентам, контролирующим потребление солей натрия.
Препарат может применяться у детей в возрасте старше 3 лет.
Беременность и период лактации
Имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах, поэтому применение препарата не рекомендуется. Цианокобаламин выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применение в период лактации или на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе, требующей концентрации внимания.
Передозировка
При применении цианокобаламина в терапевтических дозах о передозировке не сообщалось.
Симптомы при передозировке (возможны): отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже — анафилактический шок.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению должно соответствовать количеству упаковок.
По 10 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.
Пачки упаковывают в групповую упаковку.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,